Guanethidin er et stoff som brukes i terapi of hypertensjon (høyt blodtrykk) og i lokalbedøvelse å numme sikkert nerver. Den viktigste farmasøytiske produsenten av guanetidin er selskapet Alcon, som markedsfører den aktive ingrediensen under navnet Thilodigon. Og dermed, guanetidin representerer både et antihypertensivt og et antisympathotonisk middel.
Hva er guanethidine?
Guanethidine er et medikament som brukes til behandling av høyt blodtrykk. I tillegg er det medisinske middelet guanethidine i stand til å blokkere nerver, slik at den kan brukes til lokalbedøvelse. I tillegg påvirker guanetidin det sympatiske nervesystemet, noe som gjør den egnet som et antisympatonisk middel. Legemidlet guanethidine tilhører gruppen aktive stoffer kjent som antihypertensiva. Guanetidin er også kjent med de synonyme begrepene guanetidinmonosulfat, guanetidinum og guanetidinsulfat. Derimot, narkotika inneholder guanetidin, er for tiden ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land, for eksempel Sveits. Tidligere foreskrev leger ofte den aktive ingrediensen guanethidine i form av tabletter med handelsnavnet Ismelin. Når det brukes i medisiner, kommer guanetidin i form av guanetidinmonosulfat. Dette er en krystallinsk pulver av hvit farge. Guanetidin er relativt løselig i Vann og er et av derivatene av guanidin. Guanetidin påvirker hovedsakelig det noradrenerge systemet. Dermed hemmer det produksjonen av den nevrologiske senderen noradrenalin og reduserer lagringskapasiteten til visse nevroner for nevrotransmitter.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Effekten av guanethidine skyldes at stoffet reduserer produksjonen av noradrenalin. Dette er en nevrologisk messenger som spiller en viktig rolle i overføring av stimuli. Samtidig fører inntak av guanetidin til at nerveceller lagrer mindre noradrenalin. Således har guanetidin likheter med den aktive ingrediensen reserpin. I tillegg stabiliserer legemidlet guanetidin membranene i axon og reduserer depolariserbarhet. På denne måten er legemidlet guanethidine godt egnet til bruk i lokalbedøvelse. I prinsippet har guanetidin en sterk affinitet for systemene og prosessene som transporterer nevrotransmitter noradrenalin i nervesystemet. I medisinsk sjargong blir disse prosessene også referert til som noradrenalinpumper. Transportprosessene foregår primært i membranene i spyttvesiklene og axonene. Dermed reduserer guanetidin fjerningen av ekstraneuronal katekolaminer slik at adrenalin og noradrenalin har en lengre systemisk effekt. Av denne grunn brukes stoffet guanethidine spesielt hos mennesker med høyt blodtrykk, hos hvem andre terapeutiske målinger viser liten eller ingen suksess. I prinsippet frigjør endene av nervecellene mindre noradrenalin under påvirkning av guanetidin, slik at en lavere andel av nevrotransmitter er til stede i synaptisk kløft. Opprinnelig øker frigjøringen av noradrenalin som et resultat av å ta guanetidin. Imidlertid er de ansvarlige strukturene ikke påvirket av stoffet under påvirkning av stoffet noradrenalin produsert. Dette er fordi nervesystemet lagrer nå stoffet guanetidin. I sammenheng med lokale anestesi, leger utnytter det faktum at guanetidin reduserer den sympatiske ledningen av nerver. Imidlertid blokkerer guanetidin bare nerver i lemmer. Pasientene får først en turnett, og deretter injiserer legen guanetidin i blodåre. Legemidlet har en virkningstid på mellom en og tre dager. Nyttig her er det faktum at guanetidin ikke virker i sentralnervesystemet.
Medisinsk bruk og bruk for behandling og forebygging.
Legemidlet guanethidine brukes hovedsakelig til behandling av hypertensjon. I tillegg er guanetidin også egnet for lokale anestesi, spesielt i lemmer. I mellomtiden, derimot, narkotika inneholder guanetidin har forsvunnet fra markedet i mange land. Guanethidine er hovedsakelig tilgjengelig i stoffet Ismelin. Doseringen av tabletter avhenger av alvorlighetsgraden av hypertensjon samt pasientens alder. Når guanetidin brukes lokalt anestesi, leger vurderer dose kreves i hvert enkelt tilfelle, som kan bestemmes ut fra prosedyren som kreves.
Risiko og bivirkninger
Inntak av guanetidin kan forårsake noen bivirkninger som legen skal veie før den ordineres. For eksempel øker det følsomheten for såkalt katekolaminer, som inkluderer for eksempel nevrotransmitteren adrenalin. I stresset pasienter noen ganger lider av blod presskrise som et resultat. Noen mannlige pasienter opplever utløsningsvansker som et resultat av å ta guanetidin. Dette er spesifikt aspermatisme, der utløsning ikke oppstår på grunn av mangel på produksjon av sædvæske. I dette tilfellet påvirker den aktive ingrediensen guanethidin kjønnkjertlene som prostata kjertel, og forhindrer dermed produksjon av sekreter. Imidlertid er dette i utgangspunktet en reversibel bivirkning av den aktive ingrediensen guanethidine. I tillegg til potensielle bivirkninger, har interaksjoner av guanetidin med andre stoffer bør også bemerkes. Den aktive ingrediensen metylfenidat kan redusere den hypotensive effekten av stoffet. I noen tilfeller metylfenidat øker også den sympatomimetiske effekten av medikamentet guanetidin i begynnelsen av bruken. For gravide og ammende kvinner gjelder spesielle regler for administrasjon av guanetidin for å unngå bivirkninger for barnet.
