Virkestoffet lamivudin brukes til å behandle immunsvikt sykdom AIDS og hepatitt B-infeksjoner. Det tilhører den antivirale medikamentgruppen.
Hva er HIV-infeksjon?
Lamivudine er en nukleosid revers transkriptaseinhibitor (NRTI) som danner en kjemisk analog av cytidin, som er en av nukleosidene. Legemidlet brukes til å behandle HIV-1-infeksjoner som AIDS. Selv om stoffet ikke er i stand til å kurere sykdommen, sørger det for at pasientene lever lenger. Lamivudine er produsert av det britiske farmasøytiske selskapet GlaxoSmithKline. Antiviralen har blitt brukt i Tyskland siden 1995. Det er nå en av de hyppigst brukte nukleosid-revers transkriptasehemmere i behandlingen av HIV-infeksjoner. Det kombineres ofte med abakavir (ABC), som også tilhører NRTI.
Farmakologisk virkning
Lamivudin representerer et såkalt prodrug. Dette refererer til et medikament forløper som ikke er effektivt mot virus. Bare i organismen gjennomgår den konvertering til stoffet som faktisk er effektivt. Dette har evnen til å hemme enzymet revers transkriptase. Denne effekten stopper reproduksjonen av HI-viruset. Ved å senke antall virus i blod, mengden spesial hvite blodceller slik som CD4-positive T-lymfocytter øker samtidig. Denne prosessen fører til et sterkere immunforsvar av kroppen. En ulempe med lamivudin er at HI-viruset raskt utvikler en ufølsomhet for enkeltmidlet på grunn av dets høye mutabilitet. For å unngå denne motstanden kombineres antiviral med andre aktive ingredienser. I AIDS terapifor eksempel blir tre aktive midler vanligvis brukt samtidig. Enzym revers transkriptase er også viktig for hepatitt B-virus (HBV) for å kunne replikere. Hvis lamivudin gis for å behandle hepatitt B, fører dette til en reduksjon i virus samt lindring av leveren. Hvis kronisk hepatitt B er tilstede, mottar pasienten lamivudin som et enkelt medikament. Doseringen er lavere enn for behandling av HIV-infeksjon. Det muntlige biotilgjengelighet av lamivudin er klassifisert som høyt på rundt 80 prosent. Det er knapt noen innflytelse fra inntaket av mat. Plasmahalveringstiden til det aktive stoffet er omtrent seks timer. Nedbrytningen skjer utelukkende via nyrene.
Medisinsk anvendelse og bruk
Lamivudine brukes til å bekjempe mennesket immunsvikt virus HIV, som forårsaker AIDS. Ved å gjøre dette sikrer det antivirale medikamentet i noen tilfeller også at sykdommen ikke bryter ut før på et senere tidspunkt. I prinsippet øker stoffet forventet levealder for AIDS-pasienter og forbedrer deres livskvalitet. Lamivudin er også egnet for behandling av hepatitt B. Legemidlet har en farlig effekt på immunsystem. Legemidlet motvirker dermed risikoen for skrumplever leveren. Noen ganger kan sykdommen til og med helbredes. Hvis den leveren har blitt transplantert, reduserer lamivudin risikoen for at organet blir reinfisert med hepatitt B virus som fremdeles er tilstede i kroppen. Antiviral administreres i form av tabletter. De dose er mellom 100 og 300 milligram. En løsning kan også tas. Som regel får pasienten lamivudin en eller to ganger om dagen, uavhengig av måltider.
Risiko og bivirkninger
Selv om lamivudin generelt tolereres godt, er flere uønskede bivirkninger fortsatt innenfor muligheten. Disse inkluderer primært begrensninger i ytelse, tretthet, hodepine, lav kroppstemperatur, feber, hevelse i lymfe noder,]]diaré]], kvalme, oppkast, fordøyelsesproblemer, generell ubehag, og influensa-lignende symptomer. Noen pasienter blir oftere syke av infeksjoner. Andre bivirkninger kan omfatte leverdysfunksjon, en betent lever, en økning i enzymet amylaseleddproblemer, muskler smerteog håravfall. I tilfelle AIDS, mangel på hvitt blod celler, røde blodlegemer og blodplater er mer vanlig. Pasienter som har hepatitt B lider sjeldnere. Hos AIDS-pasienter er en forverring av symptomene noen ganger til og med mulig i begynnelsen av lamivudin terapi.Grunnen til dette er en reaksjon fra de sterkere immunsystem til bakterier slik som virus, bakterie, sopp eller parasitter som fremdeles er i kroppen. Legene snakker da om et immunreaktiveringssyndrom. I de fleste tilfeller forbedres imidlertid symptomene etter omtrent fire uker. Hvis det er overfølsomhet overfor lamivudin, terapi med det aktive stoffet må ikke utføres. Hvis nyre funksjonen er svekket, kan det være nødvendig å justere dose. Hvis symptomer som smerte i hender og føtter, prikking, nummenhet, utvidelse av leveren eller betennelse av organet forekommer, må den behandlende legen nøye avveie risikoen og fordelene ved behandlingen. Det samme gjelder bruk av lamivudin under graviditet og amming. Dyrestudier har vist skadelige effekter på det ufødte barnet. Det er imidlertid fortsatt uklart om disse risikoene også eksisterer hos mennesker. I prinsippet anbefales det at lamivudin ikke administreres i Tidlig graviditet. Ved HIV-infeksjon må pasienten avstå fra å amme barnet sitt. Ellers er det en risiko for at HI-viruset overføres til barnet sammen med moren melk. Lamivudin bør ikke gis til barn under tre måneder, da det ikke er tilstrekkelig kunnskap om effekten av stoffet på dem. Hos eldre barn avhenger doseringen av legemidlet av kroppsvekten og sykdomsforløpet. På grunn av den nevrotoksiske effekten av lamivudin, ingen andre narkotika som har en lignende effekt, bør administreres. Disse inkluderer cisplatin, vincristine, isoniazidog etambutol.