Produkter
Lixisenatide ble godkjent som en subkutan injeksjonsvæske i EU i 2012, i USA i 2016 og i mange land i 2017 (Lyxumia). Lixisenatide er også kombinert med insulin glargin; se iGlarLixi (Suliqua).
Struktur og egenskaper
Lixisenatide er et peptid- og GLP1-analog med 44 aminosyrer det, som eksenatid, ble utviklet med start fra exendin-4, et polypeptid fra spytt av den nordamerikanske Gila-øgle. Lixisenatide har en lengre halveringstid på omtrent tre timer og en høyere bindingsaffinitet enn det naturlige substratet GLP-1.
Effekter
Lixisenatide (ATC A10BX10) har blod glukose-senkende og antidiabetiske egenskaper. Effektene skyldes binding til GLP-1-reseptoren, en GPCR (G-proteinkoblet reseptor). Denne reseptoren aktiveres også av inkretinet GLP-1. GLP-1 reseptoragonister:
- Fremme insulin sekresjon fra betaceller i bukspyttkjertelen.
- Avta glukagon sekresjon fra alfaceller, noe som resulterer i redusert glukose utgivelse av leveren (senker glukoneogenese).
- Øke insulin følsomhet.
- Langsom gastrisk tømming, noe som reduserer hastigheten glukose kommer inn i blodet.
- Øk mettheten (sentral), reduser følelsen av sult og kan bidra til vekttap.
GLP-1 reseptoragonister har en tendens til å forårsake mindre hypoglykemi fordi effekten ikke oppstår før glukosenivået er forhøyet. De oralt tilgjengelige gliptinene (se der) hemmer nedbrytningen av GLP-1, og forbedrer dermed effekten.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes mellitus.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet injiseres subkutant en gang daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere kvalme, oppkast, diaréog hodepine. Hypoglykemi er vanlig bare i kombinasjon med sulfonylurea or insuliner.
