Produkter
Azitromycin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter, pulver for klargjøring av en suspensjon, og granuler (Zithromax, generisk). Videre er et granulat for fremstilling av en suspensjon oral suspensjon tilgjengelig (Zithromax Uno). Øyedråper har også blitt frigitt i noen land. Azitromycin har blitt godkjent i mange land siden 1992.
Struktur og egenskaper
Azitromycin (C38H72N2O12, Mr = 749.0 g / mol) er et strukturelt nært besluttet derivat av erytromycin A og tilhører azalidgruppen. I motsetning til erytromycin, den har en 15-leddet i stedet for en 14-leddet heterosyklisk ring. Azitromycin eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er til stede i narkotika som azitromycinmonohydrat eller azitromycindihydrat.
Effekter
Azitromycin (ATC J01FA10) har antibakterielle egenskaper. Effektene skyldes hemming av bakteriell proteinsyntese ved binding til 50S underenhet av ribosomer.
Indikasjoner
For behandling av bakterielle smittsomme sykdommer med følsomme patogener. Disse inkluderer:
- Senk luftveier infeksjoner: bronkitt, lungebetennelse.
- Øverste luftveier infeksjoner: Bihulebetennelse, tonsillitt, faryngitt, otitis media.
- Hud- og sårinfeksjoner
- Genital klamydial infeksjon
- Forebygging av intracellulær-kompleks infeksjon hos HIV-infiserte individer.
Tallrike andre potensielle bruksområder er beskrevet i litteraturen. I 2020 ble azitromycin undersøkt i kombinasjon med medisinen mot malaria hydroksyklorokin for behandling av den nye koronavirus sykdommen Covidien-19.
Dosering
Ifølge produktresuméet. De narkotika kan tas uavhengig av måltider. Inntak av mat kan forbedre gastrointestinaltoleransen. Et unntak er suspensjonen med langvarig frigjøring, som må administreres fasten. Generisk tabletter kan være nødvendig å bli tatt fasten fordi det ikke er noen tilsvarende studier på absorpsjon med mat. Azitromycin har en lang halveringstid på 2-4 dager og trenger derfor bare å gis en gang daglig. En fordel er den korte varigheten av behandlingen, som vanligvis bare er 3 dager. Azitromycin kan også gis som en singel dose i noen tilfeller.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
I motsetning til andre makrolider antibiotikaazithromycin ser ut til å ha liten interaksjon med CYP450 og hemmer ikke isoenzymer. Legemiddel interaksjoner har blitt observert med ciklosporin, rifabutin, ergotamin, vitamin K-antagonister, og digoksin, Blant andre. antacida kan redusere konsentrasjonen av azitromycin og bør ikke administreres samtidig.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer fordøyelsessymptomer som nedsatt matlyst, kvalme, oppkast, diaré, magesmerterog forstoppelse. Andre mulige bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner, tretthet, hodepineog candida mycosis. Alvorlige bivirkninger som hjerte- og karsykdommer, nyre og leveren sykdom, pseudomembranøs kolitt, pankreatitt, alvorlig hud reaksjoner og hørselshemming er sjeldne. Azitromycin, som andre makrolider, kan forlenge QT-intervallet og sjelden, og spesielt hos høyrisikopasienter, forårsake livstruende hjertearytmier.