Produkter
Modafinil er kommersielt tilgjengelig i tablettform (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). Den har blitt godkjent i EU siden 1992, i USA siden 1998, og i mange land siden 2000.
Struktur og egenskaper
Modafinil eller 2-benzhydrylsulfinylacetamid (C15H15NEI2S, Mr = 273.35 g / mol) er et racemat og eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. -Enantiomer armodafinil er også tilgjengelig i USA (Nuvigil). De enantiomerer er farmakologisk veldig like, men er forskjellige i farmakokinetikk. Armodafinil har en betydelig lengre halveringstid enn -enantiomeren. Modafinil har ingen strukturelle likheter med amfetamin. Adrafinil er et preparat av modafinil som ikke lenger er kommersielt tilgjengelig.
| Modafinil | Armodafinil |
Effekter
Modafinil (ATC N06BA07) fremmer sårbarhet og oppmerksomhet sentralt og øker motoraktiviteten. Det har effekter på flere nevrotransmitter systemer; nøyaktig Virkningsmekanismen er ukjent. Modafinil er farmakologisk forskjellig fra andre sentralstimulerende midler. Om det påvirker humør og eufori er kontroversielt. For eksempel skriver FDA: “Modafinil produserer psykoaktive og euforiske effekter, endringer i humør, oppfatning, tenkning og følelser som er typiske for annet CNS. sentralstimulerende midler hos mennesker. ” På den annen side trekker mange publikasjoner oppmerksomhet nettopp på mangel på euforisk effekt.
Indikasjoner
Modafinil er godkjent i mange land for behandling av narkolepsi (“sovende sykdom”). I andre land er det også godkjent i indikasjonen på skiftarbeid søvnforstyrrelse. Det er tatt før nattarbeid og holder deg våken. I juli 2010 anbefalte Det europeiske legemiddelkontoret (EMA) at stoffet bare ble brukt til behandling av narkolepsi og ikke lenger mot idiopatisk hypersomni, søvnapnésyndrom og skiftarbeid på grunn av skadevirkninger og potensial for misbruk. Swissmedic fulgte senere denne anbefalingen. Det er mange potensielle bruksområder i litteraturen, alt fra reisesyke til Parkinsons sykdom, men modafinil har ikke blitt ryddet av regulatorer for dette formålet.
Misbruk
Modafinil holder deg våken og kan bli misbrukt som ytelsesforbedrer, smartmedisin, festmedisin og doping middel. Det er på doping liste. Om det forårsaker eufori er kontroversielt (se ovenfor).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas som et sentralstimulerende middel om morgenen, muligens i tillegg til middagstid, eller 1 time før skiftarbeid. Inntaket er uavhengig av måltider. Maksimum daglig dose er 400 mg.
Kontraindikasjoner
Modafinil er kontraindisert ved overfølsomhet, samtidig behandling med prazosin (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land), tidligere rusmiddelavhengighet, narkotika- eller alkoholmisbruk, under graviditet og amming, alvorlig hypertensjon, en historie med venstre ventrikkel hypertrofi, og hos pasienter som har svart på sentralstimulerende midler med symptomer på mitral ventil prolaps. Det må ikke brukes hos barn og ungdom. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Modafinil induserer CYP3A4, CYP1A1 og CYP2B6 og hemmer CYP2C19 og CYP2C9; tilsvarende legemiddel-medikament interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Veldig vanlig skadevirkninger inkludere hodepine og nervøsitet. Sentrale forstyrrelser, kardiovaskulære forstyrrelser og fordøyelsesproblemer er vanlig. Modafinil har fått kritikk fordi det sjelden kan forårsake alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og hud reaksjoner som Stevens-Johnson syndrom og giftig epidermal nekrolyse, samt nevropsykiatriske lidelser som psykose, mani, vrangforestillinger, hallusinasjoner, og selvmordstanker. Disse bivirkningene kan forekomme, men påvirker svært få pasienter.
