Produkter
Pramipexol er kommersielt tilgjengelig i tablettform og tablett med langvarig frigjøring (Sifrol, Sifrol ER, generiske stoffer). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997; generiske legemidler ble utgitt i 2010 og kom ut på markedet i januar 2011. Sifrol ER vedvarende frigjøring tabletter ble relansert av den opprinnelige produsenten i 2010.
Struktur og egenskaper
Pramipexol (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) er et nonergolin dopamin agonist og et tetrahydrobensotiazolderivat. Det er til stede i narkotika som pramipexoldihydrokloridmonohydrat, dvs. pramipexol - 2 HCl - H2O, en hvit krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann. Pramipexol er et racemat og er kommersielt tilgjengelig i form av den rene-enantiomeren. Terapeutisk bruk av -enantiomer dexpramipexol blir undersøkt i andre indikasjoner.
Effekter
Pramipexol (ATC N04BC05) har dopaminerge og nevrobeskyttende egenskaper. Effektene skyldes binding til dopamin reseptorer, spesielt D3 dopaminreseptorer av D2-reseptorfamilien. I motsetning til andre dopaminagonister, det er relativt selektivt.
Indikasjoner
For symptomatisk behandling av Parkinsons sykdom som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa og for symptomatisk behandling av rastløse ben syndrom. Andre potensielle indikasjoner er nevnt i litteraturen (f.eks. Bipolar affektiv lidelse, depresjon), men pramipexol er ennå ikke godkjent for dette formålet.
Misbruk
På grunn av dets psykotrope og libidoøkende egenskaper kan pramipexol misbrukes som et afrodisiakum.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Pramipexole har en middels lang halveringstid på 8-12 timer og tas med Vann tre ganger daglig, uavhengig av måltider, for behandling av Parkinsons sykdom. Den vedvarende frigjøringen tabletter trenger å administreres bare en gang daglig på grunn av forsinket frigjøring av den aktive ingrediensen. For behandling av rastløse ben syndromblir pramipexol tatt som ikke retardert tabletter 2-3 timer før leggetid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Pramipexol metaboliseres dårlig, og det er ingen kjent interaksjoner via CYP450. Likevel er det noe potensial for farmakokinetisk legemiddel interaksjoner fordi pramipexol blir eliminert og utskilt av nyre som et organisk kation (figur). Andre organiske kationer kan konkurrere hemme nyresekresjonen av pramipexol og øke plasmakonsentrasjonen i relevant grad. Disse inkluderer nitrogen forbindelser som amantadin, cimetidin, diltiazem, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, verapamil, digoksin (ingen N-forbindelse), prokainamidog trimetoprim. Additive effekter er mulig med andre antiparkinson og sentral depressiv narkotika.
Skadevirkninger
En veldig vanlig bivirkning er døsighet, som av og til kan føre til plutselig sovning. Derfor bør man unngå kjøring og bruk av tunge maskiner under behandlingen. Alkohol og sentralt depressive medisiner kan i tillegg øke denne bivirkningen. Svimmelhet, bevegelsesforstyrrelser, hodepine, lavt blodtrykk (noen ganger med kort bevissthetstap), hukommelsestapog kvalme er også veldig vanlig. Dopaminagonister er kjent for å forårsake atferdsendringer. Disse inkluderer libidoforstyrrelser, hyperseksualitet, vrangforestillinger, paranoia, spilleavhengighet, shoppingavhengighet og overspising. Andre mulige bivirkninger inkluderer søvnløshet, forvirring, uvanlige drømmer, rastløshet, synsforstyrrelser, fordøyelsesbesvær, ødem, tretthet, vektøkning eller tap, lungebetennelse, puste forstyrrelser og overfølsomhetsreaksjoner.
