Produkter
dopamin agonister er kommersielt tilgjengelige i form av tablettertabletter med vedvarende frigjøring, transdermale flekker, og injiserbare stoffer, blant andre.
Struktur og egenskaper
De første aktive ingrediensene, som f.eks bromokriptin (Figur), ble avledet fra ergot alkaloider. Disse blir referert til som ergoline dopamin agonister. Senere ble agenter med en ikke-benzinstruktur, som f.eks pramipexol, ble også utviklet. På grunn av deres forskjellige struktur, er dopamin agonister gjennomgår ikke samme metabolisme som dopamin og kan administreres lavere dose. Kombinasjon med en dekarboksylasehemmere er ikke obligatorisk.
Effekter
Dopaminagonister har dopaminerge egenskaper og hemmer utskillelsen av det fremre hypofysehormonet prolaktin. Effektene skyldes agonisme ved dopaminreseptorer. Midlene var forskjellige i deres selektivitet for reseptorundertyper.
Indikasjoner
Indikasjoner for bruk inkluderer:
- Parkinsons sykdom, som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa.
- idiopatisk rastløse ben syndrom.
- Prolaktinomer
- Ammingshemming (avvenning)
Andre indikasjoner:
- Som emetisk
- Erektil dysfunksjon
- Akromegali
- Prolaktin-relatert hypogonadisme hos menn
- Menstruasjonssykdommer og infertilitet hos kvinner
- amenoré
- Oligomenoré
- Legemiddelinduserte hyperprolaktinemiske lidelser.
- Polycystisk ovariesyndrom
- Anovulatoriske sykluser
Dosering
I følge faglig informasjon. Dosering avhenger av stoffet og indikasjonen, blant andre faktorer. Dopaminagonister administreres peroralt, transdermalt, sublingualt og parenteralt.
Aktive Ingredienser
Ergolin dopaminagonister:
- Bromocriptine (Parlodel).
- Cabergolin (Cabaser, Dostinex)
- Dihydroergokriptin (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
- Lisuride (ute av handel i mange land).
- pergolid (Permax, i mange land utenfor handel).
Ikke-ergolin dopaminagonister:
- apomorfin (generisk).
- Piribedil
- Pramipexole (Sifrol, generisk)
- Kinagolid (Norprolac)
- Ropinirole (Requip, Adatrel, generisk).
- Rotigotin (Neupro TTS)
Kontraindikasjoner
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Noen dopaminagonister er substrater for CYP-isozymer. Dopaminantagonister eksempel nevroleptika kan reversere effekten av dopaminagonister. Ergolinmidler bør ikke kombineres med ergot alkaloider. Sentralt deprimerende narkotika og alkohol kan forsterkes beroligende middel effekter.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer (utvalg):
- Sentralnervesykdommer: Svimmelhet, hodepine, døsighet, tretthet, søvnforstyrrelser, bevegelsesforstyrrelser (dyskinesier).
- Øyesykdommer: Synsforstyrrelser
- Kardiovaskulær: Lavt blodtrykk
- Mage-tarmlidelser: Tørr munn, kvalme, oppkast, vekttap, forstoppelse.
Døsighet og plutselig sovning blir ofte observert og kan føre til ulykker. Kjøring og bruk av maskiner bør derfor unngås. Dopaminagonister kan også ofte forårsake psykiatriske lidelser som uvanlige drømmer, hallusinasjoner, forvirring, perseptuelle forstyrrelser, hallusinasjoner, depresjon, atferdsproblemer, tvangsmessig atferd, spilleavhengighet, tvangskjøp, overspising, hyperseksualitet og mani. Dette skyldes at dopamin er et nevrotransmitter som utfører mange viktige funksjoner i hjerne, for eksempel relatert til følelser, motivasjon, glede, belønning og spising.
