Produkter
Diltiazem er kommersielt tilgjengelig i tablett- og kapselform (Dilzem, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1982.
Struktur og egenskaper
Diltiazem (C22H26N2O4S, Mr = 414.52 g / mol) er et benzotiazepinderivat. Det er til stede i narkotika som diltiazem hydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver med en bitter smak som er lett løselig i Vann.
Effekter
Diltiazem (ATC C08DB01) har vasodilatatoriske, antihypertensive, antianginal og negative kronotrope egenskaper. Effektene skyldes hemming av kalsium tilstrømning ved hjerte og i vaskulær glatt muskulatur. Dette resulterer i følgende effekter:
- Diltiazem reduserer oksygen etterspørsel fra hjerte muskel.
- Det reduserer perifer motstand.
- Det reduserer etterbelastningen av hjerte.
- Det forbedrer seg blod flyte til hjertet.
Diltiazem gjennomgår merking førstepass metabolisme og har derfor en dyp muntlig biotilgjengelighet på bare 40%. Den har en halveringstid på omtrent 6 timer.
Indikasjoner
- For behandling av koronar arterien sykdom: anfallsprofylakse ved kronisk koronarinsuffisiens eller angina, vasospastisk angina og angina i post-hjerteinfarkt tilstand.
- For behandling av hypertensjon.
- Som en salve: for behandling av analfissurer (ikke registrert i mange land) se under diltiazem salve.
Dosering
I følge faglig informasjon. De ikke-retarderte preparatene administreres opptil tre ganger daglig. Medikamentene med langvarig frigjøring trenger å tas bare en eller to ganger daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kardiogent sjokk
- Komplisert, friskt hjerteinfarkt
- Dekompensert hjertesvikt
- Sinus node syndrom
- Ledningsforstyrrelser
- Bradykardi
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Diltiazem er et substrat av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig. Kombinasjon med antihypertensiva kan føre til økt blod trykk senking.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer langsom hjerterytme (bradykardiledningsavvik, allergiske reaksjoner, utslett, dårlig appetitt, ødem, rødme, svimmelhet, hodepine, tretthet, svakhet, og kvalme. Bivirkningene skyldes delvis vasodilatasjon.
