Produkter
Revefenacin ble godkjent i USA i 2018 som en monodose innånding løsning (Yupelri). Den aktive ingrediensen tilhører SØLE gruppen.
Struktur og egenskaper
Revefenacin (C35H43N5O4, Mr = 597.8 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver og er lite løselig i Vann. Den har en aktiv metabolitt dannet ved hydrolyse.
Effekter
Revefenacin har bronkodilatator og parasympatolytiske (antikolinerge) egenskaper. Effektene skyldes reversering av effektene av acetylkolin på luftveis glatte muskelceller, som induserer bronkokonstriksjon. Revefenacin er en selektiv, konkurransedyktig og reversibel antagonist på muskarin acetylkolin reseptorer. Revefenacin tilhører LAMAene og har følgelig en lang virkningsvarighet på mer enn 24 timer.
Indikasjoner
For vedlikeholdsbehandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Løsningen inhaleres en gang daglig med en forstøver (forstøver). Kliniske studier ble utført med PARI-modeller.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
Revefenacin er ikke egnet for behandling av akutte symptomer (bronkospasme). Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner kan forekomme med andre antikolinergika. Den aktive metabolitten til revefenacin er et substrat for OATP1B1 og OATP1B3. Hemmere som rifampicin og ciklosporin kan øke konsentrasjonen av den aktive metabolitten.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hoste, øvre luftveier infeksjon, hodepine, og tilbake smerte.
