Den aktive ingrediensen sakinavir er en proteasehemmere. Legemidlet brukes primært til terapi av HIV-infeksjoner. I denne sammenheng, stoffet sakinavir brukes hovedsakelig i kombinasjonspreparater. Legemidlet ble godkjent i 1995. Siden et stort antall pasienter raskt utviklet resistens mot stoffet, sakinavir ble tatt av legemiddelmarkedet i kort tid. Et forbedret preparat har vært tilgjengelig siden 1997.
Hva er saquinavir?
Stoffet saquinavir er preget av antivirale egenskaper og brukes til behandling mot HI virus. Saquinavir hemmer forskjellige virale prosesser, spesielt protease. Dette er hovedsakelig ansvarlig for modning og multiplikasjon av virus. Det administreres oralt to ganger om dagen. De tabletter tas etter et måltid. Som regel administreres stoffet saquinavir sammen med den aktive ingrediensen ritonavir. I noen tilfeller er stoffet også referert til som saquinavirum eller saquinavir mesilate. Ved farmasøytisk bruk er saquinavir tilstede som saquinavir mesilat. Dette er en pulver som er litt hygroskopisk og hvit i fargen. Stoffet er praktisk talt uoppløselig i Vann.
Farmakologisk virkning
I utgangspunktet er det aktive stoffet saquinavir et HIV-proteasehemmer. Dermed forstyrrer stoffet HIV-proteasen. Dette er et viralt enzym som spiller en sentral rolle i dannelsen av nytt virus. Av denne grunn bidrar den aktive ingrediensen saquinavir til å forsinke multiplikasjonen av HI-virusene i den menneskelige organismen. Hvis stoffet saquinavir tas alene, er det biotilgjengelighet er vanligvis for lav, slik at effekten er utilstrekkelig. Dette er fordi sakinavir hovedsakelig nedbrytes til relativt ineffektive metabolitter. Av denne grunn er stoffet i dag vanligvis kombinert med ritonavir. Dette er også en HIV-proteasehemmer. Begge aktive ingrediensene sammen føre til en høyere konsentrasjon av stoffet i blod plasma, noe som øker effektiviteten betydelig. Den aktive ingrediensen saquinavir brytes raskt ned i leveren. Cytokrom-systemet er primært ansvarlig for nedbrytning. Hvis ritonavir tas parallelt, fører dette til en nedsatt levernedbrytning av saquinavir, slik at stoffet er effektivt lenger. I tillegg er stoffet i noen tilfeller kombinert med revers transkriptasehemmere. I prinsippet fører den aktive ingrediensen saquinavir til en reduksjon i viral belastning.
Medisinsk anvendelse og bruk
Saquinavir brukes i de fleste tilfeller for behandling av HIV-infeksjoner. Spesielt brukes midlet til behandling av HIV-1-infiserte voksne. Annet antiretroviralt narkotika brukes vanligvis for å forbedre effekten av saquinavir. Det tilsvarende terapi metoden kalles HAART eller svært aktiv antiretroviral terapi. Doseringen av stoffet saquinavir skjer i henhold til spesialistinformasjonen. Som regel er det tatt i form av tabletter som administreres oralt. Disse tabletter tas to ganger om dagen etter måltidene. I de fleste tilfeller kombinasjon terapi utføres med det aktive stoffet ritonavir. Dette stoffet er en såkalt CYP-hemmer, som bremser metaboliseringen av sakinavir.
Risiko og bivirkninger
Ulike bivirkninger og andre klager er mulig i løpet av behandlingen med saquinavir. Disse må veies grundig av en lege når de forskriver legemidlet. Anamnese, dvs. diskusjon av pasientens medisinsk historie, spiller en sentral rolle. Dette er fordi den behandlende legen analyserer pasientens medisinsk historie så vel som familiens disposisjoner. Bivirkningene forårsaket av stoffet saquinavir forekommer med forskjellige frekvenser. De hyppigste symptomene under inntak av saquinavir er gastrointestinale plager, som f.eks kvalme, smerte i bukområdet og diaré. Perifere nevropatier og hodepine er også mulig. I tillegg til de potensielle bivirkningene av saquinavir, er det noen kontraindikasjoner å vurdere før du tar stoffet for første gang. Hvis den respektive personen lider av overfølsomhet overfor det aktive stoffet saquinavir, er det obligatorisk å avstå fra behandling med legemidlet. I dette tilfellet må mulige alternativer til behandling finnes. Legemidlet er også kontraindisert i nærvær av alvorlig leverinsuffisiens. Den komplette informasjonen om kontraindikasjonene er oppført i stoffinformasjonen til saquinavir. I tillegg, før du starter behandling med saquinavir, bør det bemerkes at forskjellige interaksjoner med andre agenter eksisterer. For eksempel samtidig bruk av pimozid, midazolam, stavudin, didanosin, efavirenzog klaritromycin bør unngås. Dette er fordi disse stoffene samhandler med cytokrom-systemet som er ansvarlig for nedbrytning av sakinavir. Som et resultat oppstår endringer i plasmanivåer det føreblant annet til dårligere kontrollerbarhet av effekten av saquinavir. I utgangspunktet er saquinavir et substrat av stoffet CYP3A4. Av denne grunn, interaksjoner med hemmere eller indusere av CYP kan oppstå hvis de tas parallelt med sakinavir. I prinsippet skal alle forekommende bivirkninger rapporteres til en lege for å bestemme det videre behandlingsforløpet. Avbrytelse kan være nødvendig hvis det oppstår alvorlige komplikasjoner fra saquinavir.
