Produkter
Sirolimus (rapamycin) er kommersielt tilgjengelig som belagt tabletter og som en oral løsning (Rapamune). Den har blitt godkjent i mange land siden 2000.
Struktur og egenskaper
Sirolimus (C51H79NEI13, Mr = 914.2 g / mol) er et stort, lipofilt og komplekst molekyl. Det er en makrosyklisk lakton ekstrahert fra. Denne soppen ble opprinnelig identifisert i en jordprøve fra påskeøyene (Rapa Nui). Sirolimus eksisterer som en hvit pulver som er uløselig i Vann.
Effekter
Sirolimus (ATC L04AA10) har immunsuppressive egenskaper. Det hemmer aktivering av T-lymfocytter. Effektene skyldes binding til det intracellulære proteinet FKBP12 (FK Binding Protein-12). Rapamycin-FKBP12-komplekset blokkerer kinase mTor (pattedyrmål av rapamycin), og hemmer T-celleproliferasjon.
Indikasjoner
For forebygging av organavstøtning etter transplantasjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig, uavhengig av måltider. Det skal alltid administreres på samme tid på dagen og alltid enten med eller uten mat for å unngå svingninger.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Sirolimus er et substrat av CYP3A4 og P-glykoprotein. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulige og utgjør en risiko for avvisning av graft.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer perifert ødem, hypertriglyseridemi, hypertensjon, hyperkolesterolemi, magesmerter, diaré, hodepine, feber, urinveisinfeksjon, anemi, kvalme, leddsmerter, smerter og trombocytemi.
