Stavudine er en nukleosid revers transkriptaseinhibitor. Det brukes til å behandle HIV-infeksjon.
Hva er stavudin?
Den aktive ingrediensen stavudin brukes til å behandle HIV-sykdommer som AIDS. Dens administrasjon foregår som en del av antiretroviral kombinasjon terapi. Stavudine er en komponent av nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI). Syntesen av stavudin fant sted allerede i 1966 av den amerikanske kjemikeren Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Det tok imidlertid til midten av 1990-tallet før stoffet ble brukt i Europa. Den er produsert av det amerikanske farmasøytiske selskapet Bristol-Myers Squibb (BMS). I dag blir imidlertid stavudin nesten aldri brukt i vestlige industrialiserte land. Årsaken til dette er stoffets dårlige toleranse. Imidlertid er det administrasjon kan noen ganger være nyttig for spesielle mutasjonskombinasjoner som en del av en berging terapi. Stavudine tilbys under handelsnavnet Zerit.
Farmakologisk handling
Stavudin er klassifisert som en nukleosid revers transkriptasehemmere. Dette betyr at stoffet har en hemmende effekt på enzymet revers transkriptase. Dette enzymet er ekstremt viktig for HI virus for å transkriptere viralt RNA til humant DNA, som muliggjør patogener å formere seg. Stavudine er også en av de såkalte prodrugs. Legemidlet er en forløper for en aktiv ingrediens som ikke i seg selv har noen effekt mot virus. Det er bare i kroppen at stoffet omdannes til stoffet som faktisk er effektivt. Dette har egenskapen til å hemme revers transkriptase, som et resultat av at HI virus bosatt i kroppen kan ikke reprodusere lenger. Denne effekten resulterer i sin tur i reduksjon av mengden virus i organismen. Samtidig antall spesielle hvite blod celler, som inkluderer CD-4 positive T-lymfocytter, kan øke. Denne effekten er med på å styrke kroppens forsvarssystem. En av ulempene med stavudin er at HI-virusene ofte raskt blir ufølsomme for det aktive stoffet. Årsaken til dette er den uttalte tilpasningsevnen og mutabiliteten til HI-viruset. Av denne grunn brukes stavudin alltid som en del av en kombinasjon terapi og administreres sammen med flere andre narkotika. Når stavudin har nådd og blitt absorbert av den infiserte kroppscellen, omdannes stoffet til en aktiv metabolitt som deretter blokkerer enzymet revers transkriptase. Det muntlige biotilgjengelighet av stavudin er ganske høyt, omtrent 90 prosent. Samtidig inntak av mat har liten negativ effekt på den aktive ingrediensen. Plasmahalveringstiden for stavudin er omtrent 1.5 timer.
Legemiddelbruk og påføring
Stavudine brukes til å behandle HIV-infeksjoner som AIDS. Ved å gjøre dette styrker den aktive ingrediensen mennesket immunsystem og kjemper mot immunsvikt sykdom eller i det minste forsinker utbruddet. Stavudine kan ikke kurere AIDS. Imidlertid har legemidlet en positiv effekt på pasientens forventede levealder og livskvalitet. Imidlertid brukes stavudin bare når alle andre behandlingsalternativer mislykkes. Årsaken til dette er de sterke bivirkningene av stoffet. Av denne grunn bør anti-AIDS-legemidlet bare administreres i en kort periode. Stavudine er tatt i form av hardt kapsler, som har en dose på 30 til 40 milligram. Den anbefalte dosen er to ganger 30 milligram for pasienter som veier mindre enn 60 kg og to ganger 40 milligram for pasienter som veier mer enn 60 kg. De kapsler skal tas på en tom mage 60 minutter før måltider.
Risiko og bivirkninger
Det er ikke uvanlig at du tar stavudin for å resultere i uønskede bivirkninger. De vanligste er smerte eller nummenhet i hender og føtter, prikking, brystsmerter, hodepine, lav kroppstemperatur, feber, generell ubehag, diaré, kvalme, oppkast, sammenbrudd av fettvev i lemmer, rygg smerteog økt følsomhet for infeksjon. Andre vanlige bivirkninger inkluderer søvnproblemer, pankreatitt, forstoppelse, godartet hud vekst, ytelsesbegrensninger, omfordeling av kroppsfett, mild leveren dysfunksjon, smerte i muskler og skjøter, elveblest, utslett på hud, kløe, hyper surhet av kroppen, angst og depresjon. Noen ganger kan også lider ha anemiforstørrede brystkjertler, beinmarg hematopoiesis lidelser, gulsott, eller en betent leveren. Et problem med AIDS-pasienter er at det ofte er vanskelig å skille bivirkningene av stoffet fra deres sykdomsrelaterte symptomer. I tillegg kan bivirkningene skyldes kombinasjonsterapi, noe som gjør det umulig å tildele en nøyaktig utløser. Omfanget av de ubehagelige bivirkningene påvirkes også av dose og varigheten av behandlingen. Ved å senke dose, er det noen ganger mulig å redusere alvorlige bivirkninger. Noen ganger er det også nyttig å bytte til en annen revers transkriptasehemmer. I de innledende stadiene av stavudinbehandlingen er det ikke uvanlig at AIDS-pasienter får en forverring av deres Helse. Årsaken til dette er reaksjonen fra de sterkere immunsystem til patogener som er tilstede i kroppen. I slike tilfeller snakker leger om et immunreaktiveringssyndrom. Imidlertid, hvis pasienten reagerer positivt på medisinen, forbedres symptomene på sykdommen betydelig etter noen uker. Hvis det er overfølsomhet overfor stavudin, må ikke legemidlet administreres. Det samme gjelder betennelse i bukspyttkjertelen og alvorlig nyre dysfunksjon. Stavudine kan bare brukes under graviditet hvis legen på forhånd har oppveid fordelene og risikoen ved behandlingen. Dyrestudier viste skadelige effekter på barnet.
