Produkter
Telotristat ble godkjent i USA i 2017 og i mange land i 2018 i filmdrasjert tablettform (Xermelo).
Struktur og egenskaper
Telotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) er tilstede i medikamentet som et salt av hippursyre og som etyl ester prodrug. Etter absorpsjon, blir stoffet raskt hydrolysert av karboksylesteraser til det aktive medikamentet telotristat.
Effekter
Telotristat hemmer biosyntese av perifer serotonin i tarmen ved å hemme tryptofan hydroksylase. Serotonin er dannet av aminosyren tryptofan. Hos pasienter med karsinoid syndrom, det er overprodusert og spiller en viktig rolle i sykdomsutviklingen. Telotristat krysser ikke blod-hjerne sperre inn i sentralen nervesystemet og hemmer derfor ikke syntesen av nevrotransmitter serotonin. Den har en halveringstid på omtrent 6 timer.
Indikasjoner
For behandling av diaré assosiert med karsinoid syndrom i kombinasjon med a somatostatin analog.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Filmbelagt tabletter tas tre ganger daglig med et måltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere kvalme, hodepine, høyde av GGT, depresjon, flatulensnedsatt appetitt, perifert ødem og feber.
