Den aktive medisinske ingrediensen Tipranavir er et medikament som brukes til å behandle mennesker med HIV-type 1. Det brukes som en del av en kombinasjon antiretroviral terapi. Dopet Tipranavir er tilgjengelig på det farmakologiske markedet under handelsnavnet Aptivus og distribueres av produsenten Boehringer. Den aktive ingrediensen tipranavir anses å tilhøre kategorien HIV-proteasehemmere.
Hva er tipranavir?
Legemidlet tipranavir representerer et antiviralt middel som tilhører den farmakologiske kategorien av HIV-proteasehemmere. Fra et strukturelt synspunkt skiller den seg imidlertid fra andre stoffer som også tilhører denne gruppen. Den aktive ingrediensen tipranavir brukes primært til stoffet terapi av HIV-infeksjoner. Effekten av stoffet skyldes at det svekker den såkalte virale proteasen. Denne proteasen er viktig for replikering av virus. Den aktive ingrediensen administreres vanligvis oralt i form av kapsler. Legemidlet administreres to ganger om dagen sammen med måltider. I de fleste tilfeller tas stoffet Tipranavir sammen med booster ritonavir. Dette stoffet er en såkalt CYP-hemmer, som bremser nedbrytningen av tipranavir. Denne mekanismen forbedrer effektiviteten av stoffet tipranavir. Imidlertid er forskjellige bivirkninger mulige når du tar stoffet. Blant de vanligste er kvalme, hodepineog tretthet. Det skal også bemerkes at stoffet kan være giftig for stoffet leveren, forårsaker i noen tilfeller, for eksempel hepatitt eller andre alvorlige sykdommer i leveren. Av denne grunn kreves streng medisinsk kontroll. Legemidlet tipranavir ble godkjent i Europa og USA i 2005. Stoffet tipranavir vises vanligvis i hvit eller svakt gulaktig farge. Strukturen til den aktive ingrediensen tipranavir er ikke peptidisk. I utgangspunktet er medikamentet tipranavir en antiviral som vanligvis kombineres med andre typer antivirale midler.
Farmakologisk handling
Den spesifikke virkemåten til stoffet tipranavir er ansvarlig for dets egnethet for terapi av personer med HIV-1. I prinsippet er stoffet tipranavir et HIV-proteasehemmer som hemmer et spesielt viralt enzym. Dette enzymet er viktig for at viruset skal replikere og produsere nytt virus. Ved å svekke viral protease med den aktive ingrediensen tipranavir, virus er ikke lenger i stand til å fortsette å replikere uforstyrret. Som et resultat reduseres virusbelastningen for den berørte pasienten, og viruset forhindres i å spre seg i den menneskelige organismen. Imidlertid er det problematisk at virusene raskt kan utvikle resistens mot stoffet tipranavir. I motsetning til andre hiv-proteasehemmere har ikke legemidlet en peptidstruktur. Dermed danner den den første typen ikke-peptid HIV-proteasehemmer. Disse strukturelle forskjellene er sannsynligvis ansvarlige for at kryssresistens forekommer sjeldnere under behandling med medikamentet tipranavir enn med andre peptidproteasehemmere. På denne måten er stoffet tipranavir også effektivt mot HIV-stammer som allerede er resistente mot andre preparater. Forskningsstudier indikerer at stoffet tipranavir er preget av betydelig økt effekt med slike HIV-stammer. Etter muntlig administrasjon, binder mer enn 90 prosent av den aktive ingrediensen til proteiner i plasma av blod. Deretter metaboliseres stoffet hovedsakelig i leveren. Cytokrom P450-systemet er primært ansvarlig for metabolisering og nedbrytning. Til slutt forekommer utskillelse av det aktive stoffet i avføringen. Halveringstiden til legemidlet tipranavir er i gjennomsnitt omtrent fem til seks timer.
Medisinsk anvendelse og bruk
Legemidlet tipranavir brukes vanligvis til å behandle pasienter smittet med type 1 HIV. Tipranavir brukes hovedsakelig når berørte individer allerede har utviklet resistens mot andre hiv-proteasehemmere. Siden alvorlige bivirkninger er mulige ved å ta stoffet tipranavir, er det imidlertid bare godkjent for spesielle forhold. I tillegg er en kombinasjon av legemidlet tipranavir med ritonavir anbefales.
Risiko og bivirkninger
Selv om legemidlet tipranavir har bedre effekt enn andre hiv-proteasehemmere, er det økt sannsynlighet for bivirkninger. De vanligste bivirkningene er kvalme, diaré, smerte i underlivet, og hodepine. Utslett på hud er også mulig. Når tipranavir kombineres med ritonavir, kan det ha en giftig effekt på leveren. Pasienter med leverfunksjonsforstyrrelser er derfor ikke egnet for behandling med den aktive ingrediensen tipranavir. Andre potensielle bivirkninger inkluderer overfølsomhetsreaksjoner på det aktive stoffet, trombocytopeni, nøytropeni, metabolske forstyrrelser, søvnforstyrrelser og svimmelhet. Diverse interaksjoner med andre stoffer må også tas i betraktning. For eksempel for å unngå interaksjoner, samtidig bruk av rifampicin, simvastatinog lovastatin bør unngås. Orale prevensjonsmidler og noe benzodiazepiner er heller ikke egnet for kombinasjon med stoffet tipranavir. Eventuelle bivirkninger som oppstår skal rapporteres til legen.
