Produkter
Toceranib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Palladia). Det er utelukkende godkjent som veterinærpreparat i mange land og har vært siden 2010.
Struktur og egenskaper
Toceranib (C22H25FN4O2, Mr = 396.5 g / mol) er tilstede i narkotika som fosfatsalt toceranib fosfat, en krystallinsk, gul-oransje pulver. Den har strukturell og funksjonell likhet med sunitinib.
Effekter
Toceranib (ATCvet QL01XE91) er antineoplastisk og antiangiogen. Det er en hemmer av tyrosinkinase, spesielt splitt-kinase-type reseptor tyrosinkinase. Tyrosinkinaser er enzymer funnet i mastcelletumorer, hvor de er involvert i vekst og spredning av kreft celler og i dannelsen av blod fartøy.
Virkningsmekanisme
Toceranib blokkerer selektivt aktiviteten til flere tyrosinkinaser involvert i tumorvekst, ny blod kardannelse (angiogenese), og metastase. Effekten er basert på konkurransedyktig hemming av ATP, og forhindrer fosforylering av tyrosin og påfølgende signaltransduksjon.
Indikasjoner
For behandling av inoperable tilbakevendende kutane mastcelletumorer hos hunder.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Toceranib administreres oralt, med eller uten mat. Det gis bare annenhver dag for å unngå eller redusere potensielle bivirkninger. Ikke del, knus eller knus tabletter.
Kontraindikasjoner
Toceranib er kontraindisert ved overfølsomhet og blødning i mage-tarmkanalen. Den skal ikke brukes under graviditet, amming eller hos avlsdyr fordi det er antiangiogen. Dette øker risikoen for misdannelser og død hos avkommet. Toceranib mistenkes også for å forårsake fertilitetsproblemer hos mennesker og for å være skadelig for fruktbarhet. Derfor er det viktig at brukeren unngår hud kontakt med vått eller ødelagt tabletter, så vel som med oppkast, avføring, urin og spytt av det behandlede dyret, og bruk alltid vernehansker når du håndterer det. Gravide kvinner bør ikke administrere toceranib. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Til dags dato er det ingen kjent interaksjoner med andre narkotika. Toceranib skal imidlertid ikke gis samtidig med NSAIDs fordi de ytterligere øker risikoen for gastrointestinal blødning.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkludere diaré, oppkast, nedsatt matlyst, vekttap, økt spising, gastrointestinal blødning, sløvhet, tretthet, svakhet, muskler kramper og smerte, smerter i lemmer, kløe, vanskeligheter med å gå (halthet) og blod telle endringer. Dødsfall på grunn av blødning i fordøyelseskanalen har blitt rapportert. Hvis skadevirkninger forekomme, den dose må kanskje reduseres eller behandlingen avbrytes.
