Tranexaminsyre er et antifibrinolytisk middel og hemmer oppløsningen av blod blodpropp. Stoffet brukes til å stoppe og forebygge blødning forårsaket av hyperfibrinolyse.
Hva er tranexaminsyre?
Stoffet traneksamsyre er et antifibrinolytisk middel. Det hemmer det fibrinolytiske systemet og hemmer således til slutt oppløsning av blodpropp (fibrinolyse). Tranexaminsyre produseres utelukkende syntetisk og ligner på lysin. Stoffet tilhører gruppen para-aminokarboksylsyre syrer. Tranexaminsyre er lett løselig i Vann, men dårlig oppløselig i etanol og dietyleter. Stoffet eksisterer i en solid aggregattilstand som et beige-farget fast stoff, den smeltepunkt er mellom 386 og 392 grader Celsius. Ved disse temperaturene foregår spaltning av stoffet. De jeksel masse av tranexaminsyre er 157.21 gx mol ^ -1. Stoffets kjemiske formel er C8H15NO2.
Farmakologisk virkning
Tranexaminsyre administreres peroralt, intravenøst eller lokalt. De biotilgjengelighet av stoffet etter peroral administrasjon er 30-50% og påvirkes ikke av samtidig matinntak. Plasma proteinbinding er 3%, med stoffet nesten utelukkende bundet til plasmin. Tranexaminsyre er 100% placenta, men bare en prosent morsmelk kompatibel. Metabolisering skjer litt i leverenog 95% av stoffet skilles ut uendret i urinen. Det er ingen utskillelse i avføringen. Halveringstiden for tranexaminsyre er 2 timer. Farmakodynamisk forårsaker stoffet blokkering av dannelsen av plasmin. Denne blokkeringen skjer ved inhibering av den proteolytiske aktiviteten til plasminogenaktivatorer. Samlet resulterer dette i at plasmin hindres i dets evne eller oppgave å oppløse (lysere) fibrin. Når tranexaminsyre doseres lavt, virker det som en konkurransedyktig inhibitor av plasmin, men ved høyere doser er det en ikke-kompetitiv inhibitor. Metabolisme i leveren er veldig liten, som nevnt ovenfor, og 95% av eliminering er nyre. Hvis tranexaminsyre administreres sammen med faktor IX, er risikoen for trombose øker. På grunn av nesten utelukkende nyre elimineringden dose må justeres i tilfelle nyreinsuffisiens. Den aktive substansen administreres oralt i form av tabletter or brusetabletter. I tillegg intravenøs administrasjon er mulig. Fordi stoffet også er aktivt i urinen, kan det også brukes til å behandle blødning i urinveiene.
Medisinsk anvendelse og bruk
Tranexaminsyre er et antifibrinolytisk middel. Stoffet brukes medisinsk til terapi i blødning på grunn av hyperfibrinolyse, økt blod blodproppoppløsning, og for profylakse av blødning på grunn av mulig hiberfibrinolyse. I tillegg brukes tranexaminsyre som motgift mot blødning under fibrinolytisk terapi. Andre indikasjoner inkluderer promotering av koagulasjon i postnatal blødning, forebygging av blødning under tannprosedyrer hos høyrisikopasienter og blødningsforebygging ved kirurgiske inngrep med høy blødningsrisiko. Videre brukes tranexaminsyre i hypermenoré, som et tilleggsmedisin i administrasjon of fibrinogen og i arvelig angioødem. I tilfeller av neseblod, kan den påføres ved hjelp av en forstøver.
Risiko og bivirkninger
Bivirkninger av tranexaminsyre inkluderer allergier, hud utslett, økt risiko for teombose hos pasienter med tilbøyelighet til det (dette kan føre til hjerteinfarkt, hjerneslagog lunge emboli), atrieflimmerog synsforstyrrelser. Risikoen for trombose økes ytterligere ved samtidig administrering av faktor IX. Tranexaminsyre må ikke tas i tilfeller av eksisterende tromboseheller ikke under amming. I tilfeller av alvorlig blødning i urinveiene, koagulum (“blod blodpropp ”) kan dannes, noe som kan føre til urinretensjon. Videre er det relative kontraindikasjoner, for eksempel i tilfelle koagulopati av forbruk. Her må den individuelle risikoen veies opp av legen. Det samme gjelder blødning i urinveiene. Tranexaminsyre er effektiv her, men det er en risiko for koagulaldannelse, noe som kan forårsake urinretensjon. Dette er derfor også en relativ kontraindikasjon der risikoen må veies opp av legen. Tranexaminsyre er tilgjengelig på resept og kan derfor bare administreres eller foreskrives av en lege, ettersom administrasjon alltid må innledes med en diagnostisk evaluering og vurdering av den individuelle risikoen.
