Triazoler er spesielle kjemiske forbindelser preget av en ringformet struktur. Alle triazoler har alltid den kjemiske molekylformelen C2H3N3. Denne formelen indikerer at triazoler er sammensatt av fem atomer. Hvert enkelt molekyl består av to karbon atomer og tre nitrogen atomer.
Hva er triazoler?
Triazoler er vanligvis aromatiske forbindelser som er heterosykliske og består av en fem-atomring. Denne ringen er sammensatt av karbon og nitrogen atomer. Fra et kjemisk synspunkt eksisterer triazoler i to forskjellige isomere former. På den ene siden er det såkalte 1,2,3-triazoler, på den andre siden 1,2,4-triazoler. Avhengig av hvordan nitrogen atomer i triazolen er ordnet i den heteroaromatiske femleddede ringen, to isomere triazoler eksisterer. Disse finnes i to såkalte tautomere former. Den eneste forskjellen mellom disse formene er lokaliseringen av nitrogenatomet i ringen. EN hydrogen atom binder igjen til dette nitrogenatomet. I utgangspunktet skal det bemerkes at 1,2,3-triazoler kan eksistere i to forskjellige tautomere former, 1H-1,2,3-triazoler eller 2H-1,2,3-triazoler. Tilsvarende eksisterer 1,2,4-triazoler i både 1H-1,2,4-triazoler og 4H-1,2,4-triazoler. Fra et farmakologisk synspunkt er triazoler en egen kategori innen soppdrepende. soppmidler er spesielle midler som er effektive mot sopp. Den såkalte triazolen soppdrepende inkluderer for eksempel de aktive ingrediensene flukonazol, itrakonazol, posakonazol og vorikonazol.
Farmakologisk virkning
I utgangspunktet er triazoler soppdrepende midler. Derfor, for å forstå virkemåten til triazoler, er det viktig å se nærmere på soppstrukturen. Celleveggen til sopp er sammensatt av såkalt polysakkarider og stoffet kitin. Kitin finnes ikke bare i sopp, men spiller også en sentral rolle i strukturen til insektkarapasser. Inne i celleveggen til sopp er en cellemembran, hvor den viktigste delen består av stoffet ergosterol. I denne forbindelse skiller cellemembranene av sopp seg fra humane membraner. I menneskelige celler, stoffet kolesterol er til stede i stedet. Sopp produserer det viktige stoffet ergosterol selv for konstruksjon av cellemembranene. Produksjonen foregår trinnvis på grunnlag av stoffet squalen. Alle moderne aktive stoffer og narkotika mot sopp angriper dannelsen av stoffet ergosterol. I likhet med triazolene hemmer også imidazolene tredje trinn i produksjonen av ergosterol. For dette formål blokkerer de to aktive ingrediensene enzymet som trengs for omdannelsen. Som et resultat produseres andre byggematerialer i stedet for ergosterol. Disse defekte stoffene forringer metabolske prosesser som kreves for soppreproduksjon. Derfor sies det at triazolene har en fungistatisk eller reproduksjonshemmende effekt. Visse triazoler føre til det faktum at byggematerialene til soppen er sterkt forandret. Dette betyr at sopphinnene ikke lenger kan bygges opp ordentlig. Som et resultat lekker celleinteriøret ut, noe som fører til soppens død. Av denne grunn har noen triazoler også en soppdrepende eller drepende effekt. En typisk representant for denne gruppen, den aktive ingrediensen flukonazol, har en fungistatisk effekt ved terapeutiske doser i de fleste tilfeller. Imidlertid, ved høyere doser, viser det også soppdrepende effekter i noen organismer. Stoffet forstyrrer omdannelsesprosessen av lanosterol til molekylet ergosterol. Som et resultat oppstår defekter i cellemembranene i soppcellene. I menneskelige celler derimot, effekten av flukonazol er mye svakere. I prinsippet er flukonazol preget av et relativt bredt spekter av aktivitet. Primært er stoffet effektivt mot patogene sopp, for eksempel Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans eller Microsporum.
Medisinsk anvendelse og bruk
Triazoler brukes i mange forskjellige bruksområder. Tallrike derivater brukes som narkotika, spesielt som soppdrepende midler. Ofte brukt narkotika inkluderer flukonazol og itrakonazol. I tillegg til bruk i medisin, brukes triazoler, for eksempel som plantevernmidler, og her drar de også fordeler av sin soppdrepende virkning. Typiske midler inkluderer for eksempel cyproconazol, epoxiconazole, hexaconazole, tebuconazole og triadimenol. Det finnes noen plantesykdommer for kontroll som bare triazoler kan brukes. Innenfor medisinsk bruk av triazol-soppdrepende midler er både lokal og systemisk anvendelse mulig. Imidlertid krever soppdrepende midler som brukes systemisk nøye med på mulige bivirkninger. Det soppdrepende middel flukonazol, for eksempel, brukes i både topisk og systemisk terapi av forskjellige soppinfeksjoner, slik som slimhinne candidiasis, systemiske soppinfeksjoner og alvorlige slimhinneinfeksjoner.
Risiko og bivirkninger
Flere potensielle bivirkninger og ubehag er mulig i løpet av terapi med triazoler, som varierer avhengig av det enkelte tilfelle. For eksempel, kvalme og oppkast og kløe i hud noen ganger forekommer. I tillegg, leveren funksjonsforstyrrelser forekommer noen ganger. I tillegg blir urinen noen ganger misfarget under behandlingen. Hvis bivirkninger eller andre klager oppstår under eller etter terapi med triazoler, bør en lege konsulteres umiddelbart og legemidlet avbrytes hvis nødvendig.
