Produkter
Antihistaminer blir ofte tatt i form av tabletter. I tillegg dråper, løsninger, pastiller, kapsler, geler, kremer, øyedråper, nesesprayog kan injiseres løsninger er også tilgjengelig, blant andre. Den første aktive ingrediensen fra denne gruppen var fenbenzamin (Antergan), utviklet i Frankrike på 1940-tallet. Den er ikke lenger kommersielt tilgjengelig i dag.
Struktur og egenskaper
Den tradisjonelle antihistaminer er alkylaminer, etylendiaminer, fenotiaziner og piperaziner. I dag er også representanter som ikke tilhører disse gruppene på markedet. Antihistaminer har spilt en viktig rolle som forløpere til nevroleptika og antidepressiva.
Effekter
Antihistaminer (ATC R06) har antihistamin, antiallergiske, antipruritiske og antiinflammatoriske egenskaper. De er delvis tillegg:
- Mastcellestabilisering
- antikolinerge
- Beroligende og søvnfremkallende
- Antiemetisk mot kvalme og oppkast
- Antivertiginous mot svimmelhet
- Proarytmisk, kardiotoksisk (astemizol, terfenadin, forlengelse av QT-intervallet).
Antihistaminer er omvendte agonister på histamin H1-reseptor, noe som betyr at de stabiliserer reseptoren i sin inaktive konformasjon. Dermed avbryter de effekten av histamin og lindre allergiske symptomer. Dermed er ikke antihistaminer det histamin reseptorantagonister.
Indikasjoner
Indikasjoner for bruk inkluderer:
- Allergiske sykdommer
- Allergisk rhinitt, høysnue
- Allergisk konjunktivitt
- Utslett
- Histaminintoleranse
- Kløe
- Insektbitt, myggstikk
- Oppkast, graviditetsoppkast
- Forkjølelse
- Hoste
- Reisesyke
- Svimmelhet
- søvn~~POS=TRUNC forstyrrelser~~POS=HEADCOMP
Aktive ingredienser 1. generasjon
Første generasjons midler er generelt ikke spesifikke for H1-reseptoren, er antikolinerge, krysser blod-hjerne barriere, og gå inn i hjernen. Der utløser de sentrale forstyrrelser som tretthet, døsighet og svimmelhet fordi de samhandler med sentrale reseptorer. De har kortere virkningstid enn 2. generasjons antihistaminer og må derfor administreres oftere. 1. generasjons antihistaminer er kontroversielle og bør brukes med forsiktighet og slett ikke for noen indikasjoner:
- Bamipin (Soventol, D).
- Klorfenamin (f.eks. Arbid drops).
- Klorfenoksamin (Systral, D)
- Clemastine (Tavegyl)
- Cyproheptadine (USA)
- Dimenhydrinate (Trawell, andre).
- Dimetindene maleat dråper (Feniallerg), dimetindene maleat gel (Fenistil).
- Difenhydramin (Benocten, Benylin, andre).
- Doxylamin (Sanalepsi)
- Hydroksyzin (Atarax)
- Ketotifen (Zaditen)
- Meklozin (Itinerol B6)
- Mepyramin (Stilex)
- Oksomemazin (Toplexil)
- Feniramin (NeoCitran)
- Tripelennamin (vetibenzamin, for dyr).
Ikke lenger tilgjengelig i mange land:
- Buclizin (Longifene)
- Karbinoxamin (Rhinotussal)
- Cyclizin (Marzine)
- Dexbromfeniramin (Disofrol)
- Deksklorfeniramin (polaramin)
- Difenylpyralin (Arbid drops, gammel formulering).
- Promethazine (Rhinathiol Promethazine, Broncatar).
- Fenyltoloksamin (Codipront)
Aktive ingredienser 2. generasjon
Andregenerasjonsmidler er generelt spesifikke for H1-reseptoren og mindre deprimerende. De kalles derfor også "ikke-beroligende antihistaminer", men de kan sjeldnere forårsake døsighet. De krysser ikke blod-hjerne barriere, er spesifikke for H1-reseptoren, og er ikke antikolinerge. De har også en lengre virkningstid på 12 til 24 timer og trenger derfor kun å administreres en gang daglig.
- Bilastine (Bilaxten)
- Cetirizin (Zyrtec, generisk).
- Desloratadine (Aerius, generiske legemidler)
- Fexofenadine (Telfast, Telfastin Allergo, generisk).
- Levocetirizine (Xyzal, generisk).
- Loratadine (Claritine, generiske legemidler)
Følgende agenter er ikke eller ikke lenger på markedet i mange land:
- Acrivastine (Semprex, ute av handel).
- Ebastine (Ebastel, D)
- Mizolastine (Mizollen, ute av handel)
- Rupatadin
- Terfenadine (Teldane, ute av handel)
Eksterne antihistaminer
Øyedråper:
- Se under antihistamin øyedråper.
Nesespray:
- Se under antihistamin nesespray.
Dermatikk:
- Dimetinden maleatgel (Fenistil).
- Clemastine (Tavegyl gel, ute av handel).
- Mepyramin (Stilex, Parapic)
