Produkter
Bosutinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Bosulif). Legemidlet ble godkjent i mange land i 2014.
Struktur og egenskaper
Bosutinib (C26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) er et kinolin- og piperazinderivat. Det er til stede i narkotika som bosutinib monohydrat, en hvit til gulaktig pulver som er lite løselig i Vann.
Effekter
Bosutinib (ATC L01XE14) har antiproliferative og selektive cytostatiske egenskaper. Det binder seg til BCR-ABL kinase i kronisk myeloide leukemi, hemmer celleproliferasjon. Det er også effektivt mot imatinibmotstandsdyktige former for BCR-ABL kinase og mot Src, Lyn og Hck kinaser. Den har en lang halveringstid på omtrent 33 timer.
Indikasjoner
Som en andrelinje for behandling av kronisk myeloide leukemi (Ph + CML).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas vanligvis en gang daglig sammen med et måltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Bosutinib metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 og er et substrat for P-glykoprotein. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner med CYP- eller P-gp-hemmere og CYP-induktorer er mulig. Protonpumpehemmere kan redusere konsentrasjonen av bosutinib og bør ikke administreres samtidig.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere diaré, kvalme og oppkast, magesmerter, smerte, utslett, trombocytopeni, anemi, feberog tretthet.
