Produkter
Uprima sublingual tabletter (2 mg, 3 mg) for erektil dysfunksjon markedsføres ikke lenger i mange land. Markedsføringstillatelsen ble ikke fornyet av Abbott AG i 2006. Kommersielle årsaker ble sitert, sannsynligvis tilskrevet konkurranse fra fosfodiesterase-5-hemmere (F.eks sildenafil, Viagra). Det er også mulig at en post-markedsføringsstudie hadde spilt en rolle, og satte spørsmålstegn ved effekten (Maclennan et al., 2006). Injiserbar løsninger er også godkjent i mange land for behandling av PD.
Struktur og egenskaper
Apomorfin (C17H17NEI2, Mr = 267.3 g / mol) er en lipofil morfin derivat uten opioide effekter som kan oppnås ved oppvarming av morfin med syre. Det er strukturelt likt dopamin. Saltet apomorfin hydroklorid (-apomorfin - HCl - 1/2 H2O) er til stede i form av krystaller som er hvite, svakt gulbrune eller grå med et grønt skjær og er lite oppløselige i Vann. Den blir grønn med tiden når den utsettes for luft og lys. Per definisjon er apomorfinhydroklorid -enantiomeren. -Enantiomeren er en.
Effekter
Apomorfin (ATC G04BE07) er proerektil, brekkmiddel, dopaminerg og hypotensiv. I motsetning til fosfodiesterase-5-hemmere, erektil effekten oppnås ved en sentral mekanisme. Apomorfin binder seg til dopamin reseptorer i hypothalamus og via en neuronal kaskade, til slutt fører til avslapping av glatt muskulatur i corpus cavernosum i penis, noe som gir forbedring blod fylling og ereksjon. Seksuell stimulering er nødvendig. Apomorfin har en lav oral biotilgjengelighet på grunn av en høy førstepass metabolisme og administreres derfor som en sublingual tablett via den orale slimhinne, som tillater en rask handlingens begynnelse innen ca. 20 minutter. På grunn av sin høye lipofilisitet krysser den blod-hjerne barriere godt. Apomorfin er testet i kliniske studier med over 5000 deltakere. Vi kan ikke kommentere den faktiske effekten. Dopaminagonister er kjent fra Parkinsons terapi for å utløse atferdslidelser som tvangsmessig atferd, hyperseksualitet og spilleavhengighet. Derfor kan man anta at disse effektene også spiller en rolle i søknaden mot erektil dysfunksjon. I følge den vitenskapelige litteraturen er dette imidlertid ikke tilfelle. Apomorfin ser ikke ut til å ha noen effekt på libido - i det minste ved lave doser som brukes - det vil si at det ikke fremmer sexlyst, endrer atferd eller utløser psykiske lidelser (f.eks. Dépatie, Lal, 2001).
Indikasjoner
Apomorfin ble brukt til erektil dysfunksjon hos menn. Legemidlet var ikke ment for bruk hos kvinner. Apomorfin brukes også medisinsk for å behandle Parkinsons sykdom og for å indusere oppkast.
Dosering
I følge stoffetiketten. Det vanlige dose er 2 mg, men kan økes til 3 mg. Det må gå minst 8 timer før du tar en til dose. Den sublinguale tabletten plasseres under tunge 20 minutter før seksuell aktivitet. En liten mengde Vann skal være full.
Kontraindikasjoner
Apomorfin er kontraindisert ved overfølsomhet, alvorlig ustabil angina, nylig hjerteinfarkt, alvorlig hjerte svikt eller hypotensjon, og andre forhold som gjør seksuell aktivitet utilrådelig. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Apomorfin er hovedsakelig konjugert og interaksjoner via CYP virker usannsynlig. Kombinasjon med nitrater anbefales ikke på grunn av potensialet for økt blod trykk senking. Nei interaksjoner ble funnet med andre antihypertensiva som ble undersøkt; likevel anbefales forsiktighet. Interaksjoner er mulig med dopaminagonister og dopaminantagonister. Samtidig bruk anbefales ikke. Alkohol kan redusere seksuell ytelse og føre til økt reduksjon i blodtrykk. For fullstendige detaljer, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkludere kvalme - apomorfin brukes også som et brekkmiddel ved høyere doser - hodepine, og svimmelhet. Andre mulige bivirkninger inkluderer: Betennelse i nese eller svelg slimhinne, gjesping, døsighet, infeksjon, smertehoste, rødme, svette, smak forstyrrelser, fordøyelsesbesvær, vaso-vagalt syndrom med besvimelse og kort bevisstløshet, og sår i munn og overfølsomhetsreaksjoner.
Jfr
Dopaminagonister, fosfodiesterase-5-hemmere, erektil dysfunksjon.
