Efavirenz er navnet gitt til en ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer. Legemidlet brukes til å behandle HIV -infeksjon.
Hva er efavirenz?
Den aktive ingrediensen efavirenz (EFV) tilhører gruppen av ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI). Legemidlet brukes som ren enantiomer og brukes til å behandle HIV -infeksjoner som f.eks AIDS. Det er en del av en kombinert antiretroviral behandling. Efavirenz ble godkjent som et legemiddel i Europa av EMEA (European Medicines Agency) i 1999. Men fordi resistens mot den aktive ingrediensen raskt utvikler seg under monoterapi, må ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer alltid tas sammen med et annet antiretroviralt stoff som pasienten har aldri mottatt før. Efavirenz var allerede på markedet i Nord -Amerika før det ble godkjent i Europa. Efavirenz er tilgjengelig i Tyskland som monopreparat under handelsnavnet Sustiva. Det er også et kombinasjonspreparat kalt Atripla.
Farmakologisk virkning
Virus ikke er i stand til å sørge for sin reproduksjon uavhengig. Derfor trenger de for dette formålet multiplikasjonsapparatet til cellene de infiserer. For å oppnå dette, virus sette inn det genetiske materialet til cellene i sitt eget genetiske materiale. I prosessen mottar cellene tegninger som de produserer virus. Denne prosessen er vanskeligere når det gjelder HI -virus, siden deres genom er formet annerledes enn hos pattedyr og mennesker. For at det genetiske materialet til HI -virus skal komme inn i menneskelige celler, er det nødvendig å "omskrive" det. Enzymet revers transkriptase er ansvarlig for denne endringen. På denne måten kan HI -viruset omorganisere sitt genetiske materiale på en slik måte at det uten problemer kan innføres i det menneskelige genetiske materialet. Siden Efavirenz tilhører gruppen av revers transkriptasehemmere, har den evnen til å blokkere det aktive stedet for revers transkriptase. Som et resultat er enzymet ikke lenger i stand til å skrive om det genetiske materialet til virusene. Informasjonen er klassifisert som fremmed av kroppens celler og blir derfor ikke lenger gjengitt. Dette motvirker produksjonen av nye HI -virus. Denne prosessen reduserer virusbelastningen, noe som forsinker starten på AIDS. i tillegg symptomer på HIV-infeksjon reduseres, noe som igjen forbedrer pasientens livskvalitet. Efavirenz binder 99 prosent til plasma proteiner i blod. Dens konsentrasjon i cerebrospinalvæske er tre ganger høyere enn i blod plasma. Halveringstiden til det aktive stoffet er omtrent 50 timer. En tredjedel av efavirenz skilles ut i metabolitt i urinen. Resten av stoffet passerer ut av organismen via avføring uten endringer.
Medisinsk anvendelse og bruk
Det eneste anvendelsesområdet for Efavirenz er HIV -infeksjoner der menneskekroppen er immunsvikt. Legemidlet kan brukes til voksne og ungdomspasienter, så vel som til barn i alderen tre år og eldre. Som et stoff for viral hemming virker Efavirenz direkte mot HI -virusene. Imidlertid kan den også brukes til å motvirke eller bremse starten på AIDS. Inntak av fettrik mat kan påvirke absorpsjon av efavirenz. Den øker med omtrent 50 prosent. Legemidlet tas vanligvis om kvelden på tomt mage før sengetid. Siden halveringstiden til efavirenz er høy, en singel dose av stoffet per dag er tilstrekkelig. Efavirenz kan tas som en løsning eller i form av filmbelagt tabletter.
Risiko og bivirkninger
Bruk av efavirenz utgjør en risiko for bivirkninger som først og fremst påvirker det sentrale nervesystemet (CNS). For eksempel lider berørte pasienter ofte tretthet, døsighet, søvnproblemer, mareritt og svimmelhet. Spesielt i den innledende fasen av efavirenz -behandlingen påvirkes opptil 50 prosent av alle pasientene av disse uønskede bivirkningene. Andre bivirkninger kan omfatte konsentrasjonsvansker, angst, depresjon, hodepine, magesmerter, diaré, kvalme, utslett på hud, og kløe. I de fleste tilfeller forbedres disse bivirkningene etter en til fire uker. Imidlertid vedvarer symptomene hos 10 til 20 prosent av alle de som er berørt, så det er tilrådelig å bytte til et annet preparat. Andre bivirkninger kan også forekomme, for eksempel akutt betennelse i leveren (hepatitt), akutt betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt), humørsvingninger, eufori, aggresjon, paranoia, vrangforestillinger, rastløshet, minne problemer, bevegelsesforstyrrelser, balansere lidelser, kramper, synsforstyrrelser, forvirring og selvmordstanker, som kan til og med føre til et selvmordsforsøk. Hvis hud blemmer, endringer i slimhinner, hud peelingog feber forekomme på hud under behandlingen bør det snarest konsulteres med legen og terapi må kanskje avbrytes. Siden bivirkningene ikke er sjelden forbundet med inntak av måltider, anbefales det at Efavirenz administreres på tomt mage. I noen tilfeller forårsaker stoffet forstyrrelser i distribusjon av kroppsfett. I dette tilfellet reduseres fettet på kroppen og ansiktet, mens det øker i magen. Det er også noen kontraindikasjoner for å ta Efavirenz. Dermed må bruken ikke skje hvis pasienten lider av overfølsomhet overfor virkestoffet eller uttales leveren skader. Streng medisinsk kontroll er nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon, leveren sykdom, epilepsi, psykiatriske lidelser på forhånd eller resistens mot annen HIV narkotika. i graviditet, efavirenz bør bare tas hvis det ikke er andre behandlingsalternativer. Dyrestudier viste skadevirkninger på barnet fra stoffet.
