Produkter
Lomitapide er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Juxtapid, Lojuxta). Det ble godkjent i USA i 2012 og i EU i 2013. Legemidlet er ennå ikke registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Lomitapide (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) er tilstede i medikamentet som lomitapidmesilat, et hvitt pulver som er lite løselig i Vann. Det er et bifenyl- og piperidinderivat og et karboksamid.
Effekter
Lomitapide (ATC C10AX12) har lipidsenkende egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av det mikrosomale triglyseridoverføringsproteinet (MTP), som er lokalisert i endoplasmatisk retikulum av celler og er et nøkkelprotein i dannelsen av apolipoprotein B-lipoproteiner i leveren og tarmen. Inhibering reduserer dannelsen av chylomikroner og VLDL og senker LDL-C og kolesterol og triglyserider. Lomitapide har en lang halveringstid på opptil 40 timer og trenger derfor bare å gis en gang daglig.
Indikasjoner
Som tilleggsbehandling for behandling av homozygot familiær hyperkolesterolemi. Lomitapide kan brukes sammen med andre lipidsenkende midler or blod vasking (aferese).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig om kvelden og fasten, minst to timer etter middagen. Fettløselig under behandlingen vitaminer og fettsyrer må erstattes.
Kontraindikasjoner
Lomitapid er kontraindisert ved overfølsomhet under graviditet, i kombinasjon med moderate til sterke CYP3A4-hemmere, leveren sykdom og leverdysfunksjon. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Lomitapide er et substrat av CYP3A4 og en P-gp-hemmer. CYP-hemmere kan føre til en relevant økning i plasmakonsentrasjoner. Annet legemiddel interaksjoner har blitt beskrevet med warfarin, statiner, P-gp-substrater og ionebytterharpikser.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer fordøyelsesforstyrrelser som diaré, kvalme, oppkast, dyspepsiog magesmerter. De oppstår som et resultat av redusert fett absorpsjon. Lomitapid har levertoksiske egenskaper og kan fremme utviklingen av fettlever og leversykdom. Derfor er oppmerksomhet mot forholdsregler avgjørende (f.eks. interaksjoner, regelmessig måling av leveren enzymer, dosering).
