lovastatin er et legemiddel som brukes til å behandle forhøyet kolesterol nivåer, hjerte angrep, akutt koronarsyndrom og ustabil angina. I menneskekroppen utøver den effekten hovedsakelig på kolesterol dannelse og på leveren, som det stimulerer til å absorbere mer kolesterol fra blod.
Hva er lovastatin?
lovastatin er et medikament fra gruppen av statiner. Som er typisk for denne typen medisiner, brukes den til behandling av forhøyet kolesterol nivåer (hyperkolesterolemi), men den brukes også etter a hjerte angrep, i akutt koronarsyndrom, og i ustabil angina. Kolesterol er en blod fett som har et dårlig rykte på grunn av sin innflytelse på utviklingen av hjerte sykdom. Imidlertid trenger den menneskelige organismen det i normale mengder for å produsere forskjellige hormoner, vitamin D, galle syre og cellemembraner. Kolesterol tilhører lav-tetthet lipoproteiner (LDL). I 1987 lovastatin kom på markedet som den første statinen som senket seg blod lipidnivåer. Molekylformelen til den aktive ingrediensen, som i seg selv er fargeløs, er C24H36O5; industrien produserer legemidlet ved hjelp av soppene Aspergillus terreus og Monascus ruber, med mikroorganismer som gjærer utgangsmaterialene i flere prosesstrinn.
Farmakologisk virkning
De Virkningsmekanismen av lovastatin er basert på inhibering av enzymet HMG-CoA-reduktase, som menneskekroppen trenger for å lage kolesterol. Samtidig stimulerer stoffet leveren for å absorbere og bryte ned mer kolesterol. LDL reseptorer i leveren svare på blodfett som kolesterol: LDL-reseptoren binder seg til molekylet og tar det opp i en depresjon i cellemembran kjent som den spiny dimple. Det okkuperte hulrommet lukkes og blir på denne måten en vesikkel i membranen. Det fangede kolesterolet blir dermed fjernet fra blodet. I tillegg hemmer lovastatin dannelsen av nytt kolesterol. I normal kolesterolregulering bruker enzymet HMG-COA-reduktase koenzymet nikotinamid-adenindinukleotid fosfat (NADPH), som tar opp de spaltede restene av substratet i den biokjemiske reaksjonen. I kroppen til en sunn person, kolesterolnivåer regulere seg selv via skjoldbruskkjertelen hormoner, insulin og glukagon så vel som med den tilgjengelige mengden HMG-CoA-reduktase: Så lenge det er tilstrekkelig kolesterol, binder det seg til spesifikt protein. Imidlertid, hvis kolesterolnivået synker, mer og mer av disse bindingen proteiner forbli ledig og de aktiverte proteinene produserer transkripsjonsfaktorer, som igjen stimulerer syntesen av HMG-CoA-reduktase. Følgelig øker antallet enzymer fører til økt kolesteroldannelse, mens det omvendt stiger kolesterolnivåer resulterer i automatisk inhibering av syntese. Lovastatin griper inn i denne prosessen ved å hemme HMG-CoA-reduktase, og derved dempe dannelsen av nytt kolesterol.
Medisinsk anvendelse og bruk
Lovastatin finner bruk i behandling av forhøyet kolesterol i blodet, blant andre forhold. Dette hyperkolesterolemi gjenspeiles i forhøyet LDL nivåer når blodet testes i laboratoriet. I en sunn person uten risikofaktorer, bør verdien ikke overstige 160 mg / dl; for pasienter med koronar hjertesykdom eller arterioskleroseer referanseverdien under 100 mg / dl. For disse to sykdommene er et forhøyet kolesterolnivå også en generell risikofaktor. arteriosklerose er preget av avleiringer i blodet fartøy som kan hindre blodstrømmen og bestå av fett, tromber, kalsium or bindevev. Disse kan forårsake ytterligere komplikasjoner og bidra blant annet til utviklingen av en hjerteinfarkt, for behandling som legemidlet lovastatin også er indikert for. I en hjerteinfarkt eller hjerteinfarkt, er det et avbrudd i blodtilførselen til hjertet. Overlevende får ofte forskjellige medisiner etter en hjerteinfarkt for å redusere sannsynligheten for en annen hendelse. Lovastatin vurderes i dette tilfellet sammen med andre statiner, betablokkere, ACE-hemmere, Og andre narkotika, og i denne rollen har den både en postslag og en forebyggende rolle. En mindre spesifikt avgrenset hjertesykdom er akutt koronarsyndrom, der forskjellige hjerterelaterte symptomer er til stede. Syndromet fungerer som en «arbeidsdiagnose» for leger inntil de kan presisere den faktiske sykdommen. En av de mulige årsakene til akutt koronarsyndrom er ustabil angina pectoris, som skyldes en kombinasjon av arteriosklerose og koronar hjertesykdom. Det kan gå foran hjerteinfarkt og kan også behandles med lovastatin.
Risiko og bivirkninger
Lovastatin er kontraindisert ved myopati, gallebelastning (kolestase) eller forhøyede nivåer av lever enzymer. De vanligste bivirkningene av stoffet inkluderer hodepine, forhøyet lever enzymer, fordøyelsesproblemer, og myopati. I dette tilfellet tilhører sistnevnte de giftige myopatiene, da de skyldes et medikament og føre til den typiske muskelsvakheten i det multiforme kliniske bildet. Samlet sett forekommer muskelsymptomer hos 0.025% av pasientene som tar lovastatin. I ekstreme tilfeller kan muskelfibre gå i oppløsning (rabdomyolyse), noe som fører til mange andre sykdomstegn: Muskelsvakhet og smerte, ødem i muskelvev, feber, diaréog oppkast er blant symptomene på rabdomyolyse. Videre blod urinsyre nivåer kan øke (hyperurikemi), kan kroppen skille ut større mengder av muskelpigmentet myoglobin (myoglobinuri), og elektrolyttforstyrrelser og koagulopati av forbruk er mulig i forbindelse med rabdomyolyse. Pasientens risiko for å utvikle seg muskelfiber sammenbrudd som en bivirkning av lovastatin øker når lovastatin kombineres med fibrater: samtidig bruk av gemfibrozil og lovastatin forårsaker for eksempel den alvorlige bivirkningen i 1-5% av tilfellene. I tillegg diverse antibiotika og soppdrepende kan fremme bivirkninger av lovastatin. Matvarer som grapefruktjuice kan også forårsake denne effekten.
