Produkter
Meprobamate var kommersielt tilgjengelig i tablettform (Meprodil, 400 mg). Den ble godkjent i mange land i 1957 og ble trukket ut av markedet 31. oktober 2012. Det franske legemiddelverket tilbakekalte godkjenningen tilbake i januar 2012 på grunn av potensialet skadevirkninger og toksisitet. Det europeiske legemiddelkontoret (EMA) konkluderte også i januar at fordelene med stoffet ikke oppveide risikoen, og at meprobamat skulle trekkes ut av markedet i hele EU.
Struktur og egenskaper
Meprobamat (C9H18N2O4, Mr = 218.3 g / mol) er et karbamat. Den eksisterer som en hvit, amorf eller krystallinsk pulver med en typisk lukt og bitter smak som er lite løselig i Vann.
Effekter
Meprobamate (ATC N05BC01) er deprimerende, muskelavslappende og antikonvulsivt. Det er blant de eldste syntetiske sedativa. På grunn av dårlig toleranse og toksisitet er meprobamat kontroversielt. I dag, relativt bedre tolerert sedativa eksempel benzodiazepiner er kommersielt tilgjengelig.
Indikasjoner
For behandling av angst og spenningstilstander. Meprobamate har også blitt brukt som et muskelavslappende middel og som søvnhjelpemiddel.
Kontraindikasjoner
Meprobamat er kontraindisert ved overfølsomhet og akutt intermitterende porfyri. Det er teratogent og bør ikke brukes under graviditet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Meprobamate er en induserer av CYP3A4 og kan forårsake tilsvarende legemiddel interaksjoner. Sentralt deprimerende midler og stoffer, for eksempel narkotika, opioider, sove hjelpemidlerog antidepressiva, kan øke skadevirkninger.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere tretthet, døsighet, ataksi, hodepine, svimmelhet, svakhet, parestesier, paradoksale CNS-reaksjoner, eufori, akkommodasjonsforstyrrelser, hjertebank, hurtig puls, hjertearytmier, synkope, lavt blodtrykk, nedsatt matlyst, kvalme, oppkast, diaréog allergiske reaksjoner. Meprobamat kan være vanedannende og føre til abstinenssymptomer når det raskt avbrytes. Overdosering i gramområdet manifesterer seg på samme måte som barbiturater og resulterer i farlig luftveier depresjon, som kan være dødelig.
