Produkter
Metylfenidat er kommersielt tilgjengelig i mange land i form av tabletter, filmdrasjerte tabletter, tabletter med vedvarende frigjøring og vedvarende frigjøring kapsler (F.eks Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generics). Det har blitt godkjent siden 1954. Legemidlet er underlagt streng kontroll som en narkotiske og er kun tilgjengelig på resept. Isomeren dexmetylfenidat (Focalin XR) er også kommersielt tilgjengelig.
Struktur og egenskaper
Metylfenidat (C14H19NEI2, Mr = 233.3 g / mol) er et piperidinderivat av stimulanten amfetamin. I legemidler eksisterer det som metylfenidat hydroklorid, et hvitt, luktfritt, krystallinsk pulver som er svært løselig i Vann. Den har to chirale sentre og fire isomerer er mulige. Imidlertid er det bare de to D-, L-treoformene som brukes i praksis. Den rene D-threo-isomeren dexmetylfenidat er også godkjent i mange land og anses å være hovedsakelig farmakologisk aktiv.
Effekter
Metylfenidat (ATC N06BA04) har sentrale stimulerende og sympatomimetiske egenskaper. Dens effekter i ADHD antas å skyldes delvis økning i synaptisk dopamin og noradrenalin i det sentrale nervesystemet. Metylfenidat hemmer gjenopptaket av disse nevrotransmitterne i det presynaptiske nevronet.
Indikasjoner
For behandling av oppmerksomhetssvikt / hyperaktivitetsforstyrrelse ADHD og for behandling av narkolepsi. Metylfenidat bør foreskrives for ADHD som en del av et omfattende behandlingsprogram.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Maksimum daglig dose varierer fra 5 til 60 mg. På grunn av den korte halveringstiden på bare to timer, brukes doseringsformer med langvarig frigjøring i dag i økende grad, som tas som en enkelt dose om morgenen og slipp den aktive ingrediensen kontinuerlig utover dagen.
Misbruk
Det er mange rapporter om misbruk av metylfenidat som et sentralnervestimulerende middel i hverdagen og på jobben, som festdroger og som et rus og sentralstimulerende. Dette gjenspeiles også i populærkulturen. I en episode av TV-serien svelger den overveldede moren Lynette Scavo barnas ADHD-medisiner for å bedre administrere husholdningen. Metylfenidat misbrukes også av studenter som et såkalt "smart stoff" for kognitiv ytelsesforbedring for å forbedre akademisk ytelse. Den påføres oralt og intravenøst eller fnystes. De dose er ofte høyere enn terapeutisk bruk, og det er derfor mer skadevirkninger og symptomer på overdose og kronisk rus forekommer. På grunn av utgivelsen av dopamin, effektene er lik de av kokain og føre til en “høy” og eufori (spesielt med parenteral og intranasal applikasjon) og økt ytelse. På grunn av akutt og kronisk skadevirkninger og utviklingen av avhengighet, må den motes sterkt. Tilbakekallingssymptomer som sløvhet, apati, depresjon, og paranoia kan forekomme ved seponering. Misbruk er ikke anbefalt.
Kontraindikasjoner
Flere forholdsregler må overholdes under bruk. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Metylfenidat biotransformeres av karboksylesterase CES1A1 og interagerer ikke med CYP450. Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med MAO-hemmere (kontraindisert), antihypertensiva, halogenerte anestetika, vitamin K-antagonister, antiepileptika, antidepressiva, klonidin, antihypertensivaog alkohol.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Nervøsitet og søvnløshet
- Hodepine, døsighet, svimmelhet, bevegelsesforstyrrelser.
- Hyperaktivitet, kramper, tics, psykose, hallusinasjoner, deprimert humør.
- Leddsmerter
- Rask puls, håndgripelige hjerteslag, arytmi, økning i blod press.
- Fordøyelsesbesvær, magesmerter, kvalme og oppkast.
- Munntørrhet, tap av matlyst
- Hudutslett, hårtap
Metylfenidat, som en amfetamin, kan potensielt forårsake mange skadevirkninger, kan overdoseres og misbrukes. Mulige konsekvenser av langvarig behandling på Helse er ikke helt kjent (vekst retardasjon, psykisk sykdom, utvikling av stoffavhengighet?). Mange foreldre er motvillige til å bruke psykotrope narkotika på barna sine.
