Oxybutynin

Produkter

Oxybutynin er kommersielt tilgjengelig i tablettform og som et depotplaster (Ditropan, Kentera). Den har blitt godkjent i mange land siden 1988, og depotplasteret har vært tilgjengelig siden 2007. Ekstreme formuleringer produseres også; se Intravesikal oxybutynin-løsning (for bruk i urinen blære). Andre doseringsformer er utgitt i USA som ikke er tilgjengelige i mange land. Disse inkluderer transdermal geler, som brukes på hud og slipper den aktive ingrediensen gjennom huden i blodet.

Struktur og egenskaper

Oksybutynin (C₂₂H₃₁NEI₃, M_r = 357.5 g / mol) er et racemat strukturelt relatert til atropin. Det er et tertiært amin og er tilstede i narkotika enten som en base eller som oksybutyninhydroklorid. Oxybutynin hydroklorid er en hvit krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann.

Effekter

Oxybutynin (ATC G04BD04) har parasympatolytisk (antikolinerg), spasmolytisk og lokalbedøvelse eiendommer. Det slapper av blære glatt muskulatur, reduserer haster med urin og hyppigheten av tømming av blæren. Det reduserer også sekresjonen av svettekjertler. Effektene skyldes konkurransedyktig motstand mot muskarin M-acetylkolin reseptorer.

Indikasjoner

• Sengevæting (enuresis nocturna eller om dagen).
• Ustabil blære med inkontinens, hyppig urinering og trang til å urinere.
• Spastisk nevrogen blære

Ikke alle doseringsformer er godkjent for alle indikasjoner. Oxybutynin kan også brukes off-label for alvorlig svette (hyperhidrose), men er ikke godkjent for dette formålet av tilsynsmyndigheter i mange land.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Oxybutynin administreres peroralt og transdermalt; visse ekstreme formuleringer administreres i tillegg intravesisk.

Kontraindikasjoner

Oxybutynin er kontraindisert i mange tilstander og sykdommer på grunn av dets antikolinerge egenskaper. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Oxybutynin biotransformeres av CYP3A4 og gjennomgår høyt førstepass metabolisme når det administreres oralt, reduserer biotilgjengelighet til lave 6%. Tilsvarende stoff interaksjoner er mulig. Annen antikolinergika kan forsterke de antikolinerge bivirkningene av oksybutynin og bør unngås eller brukes med forsiktighet. De parasympatolytiske egenskapene til stoffet kan redusere tarmovergangen og påvirke absorpsjon av andre narkotika. Effektiviteten av kolinerge narkotika og prokinetikk kan avskaffes. Alkohol kan føre til økt døsighet.

Skadevirkninger

Potensiell skadevirkninger oppstår hovedsakelig som et resultat av de antikolinerge egenskapene til oxybutynin. De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:

• Munntørrhet
• Synsforstyrrelser
• Flush
• Kvalmeubehag i magen, forstoppelse.
• Mikturasjonsforstyrrelser