Den ikke-selektive betablokker alprenolol ble utviklet på slutten av 1960-tallet og er ikke lenger på markedet i dag. Legemidlet kalles ikke-selektivt fordi det ikke virker i kroppen utelukkende på ß-adrenoreceptorene, som er direkte ansvarlige for å kontrollere hjerterytmen, men på alle de tre kjente undergruppene av reseptorene som utfører forskjellige funksjoner i kroppen.
Hva er alprenolol
Den ikke-selektive betablokker alprenolol ble utviklet på slutten av 1960-tallet og er ikke lenger på markedet. Alprenolol er en betablokker som ble patentert og markedsført i 1969 av farmasøytisk selskap AB Hässle. Legemidlet, som hovedsakelig ble forskrevet for behandling av høyt blodtrykk, er ikke lenger på markedet. Den kjemiske strukturen til alprenolol ligner den på oksprenolol, derfor hører det også til gruppen av ikke-selektive betablokkere. Hvis alprenolol administreres i høye doser, har det en stabiliserende effekt på cellemembran; også her ligner alprenolol den aktive ingrediensen oksprenolol. Den aktive ingrediensen er bare delvis fettløselig og har en plasmahalveringstid på opptil tre timer etter administrasjon. Imidlertid biotilgjengelighet av alprenolol er relativt lavt med ti prosent. Biotilgjengelighet refererer til verdien som en forbindelse er tilgjengelig uendret i sirkulasjon.
Farmakologisk effekt
Som alle betablokkere tjener alprenolol til å hemme de eksiterende effektene av hormoner adrenalin og noradrenalin. Imidlertid fordi alprenolol ikke spesifikt og eksklusivt retter seg mot ß1-reseptorene som både hjerteeffekt og hjerte rate direkte kontroll, er alprenolol referert til som en ikke-selektiv betablokker. Snarere virker alprenolol på alle tre undertyper av ß-adreneseptorer, som finnes i veldig høye tetthet i hjerte, fettvev og glatt muskulatur. Alle ß-reseptorer stimuleres av adrenalin. Dette produseres i binyrene og er kjent som stresset hormonet, som utskilles i økte mengder under spesielle belastninger og stressende situasjoner. Konsekvensene av dette hormonfrigivelsen er en økning i hjerte rate, en økning i blod trykk, en utvidelse av bronkialrørene og en akselerert nedbrytning av fett for å gi kroppen energi. De sirkulasjonssystem spesielt blir understreket av denne mekanismen, som spilte en viktig rolle i overlevelsen i de første dagene av menneskelig utvikling. Betablokkere som alprenolol blokkerer dermed årsakene til høyt blodtrykk og en rask hjertefrekvens på biokjemisk nivå.
Medisinsk anvendelse og bruk
Betablokkere som alprenolol er foreskrevet hovedsakelig for kronisk forhøyede blod press. Hypertensjon sies å forekomme når systolisk blod trykket er permanent over en verdi på 140 mmHg, og grensen for diastolisk blodtrykk er 90 mmHg. De vanligste årsakene til høyt blodtrykk er forstyrrelser i sirkulasjonssystemden endokrine system og skade på nyrene. Genetiske faktorer kan også spille en rolle. For eksempel risikoen for at barn lider av høyt blodtrykk en dag øker betydelig hvis dette allerede var tilfellet med foreldrene. Ved siden av diabetes og fedmehøy blodtrykk er en viktig risikofaktor for utviklingen av arteriosklerose, som igjen kan forårsake alvorlig skade på sirkulasjonssystem, for eksempel hjerteinfarkt. Andre tilstander der preparater som alprenolol administreres inkluderer koronar hjertesykdom, hjerteinfarkt terapi, hjertesvikt og hjertearytmier. I tillegg er det en rekke andre forhold, som hypertyreose, angst eller migrene, som preparatet kan gi lettelse for i enkeltsaker.
Risiko og bivirkninger
Den aktive ingrediensgruppen ISA i alprenolol forårsaker søvnforstyrrelser oftere enn ISA-fri betablokkere. Ellers kan de samme bivirkningene oppstå når du tar alprenolol som med alle betablokkere. De vanligste bivirkningene inkluderer en for langsom puls, hjertesvikteller astma angrep. Denne bivirkningen er også grunnen til at alprenolol ikke skal administreres til pasienter som lider av bronkitt astma.Hjertefeil, som er kjent som en sykdom i seg selv, refererer til manglende evne til hjertemuskelen til å transportere mengden blod kroppen trenger til atriene uten å øke trykket. Andre problemer som tretthet, perifert sirkulasjon problemer, depressive stemninger eller erektil dysfunksjon kan ofte forekomme. Hjerteledningsforstyrrelser kan også forekomme som en negativ effekt av betablokkere. Dette er en relativt vanlig form for hjertearytmi.
