pitavastatin

Produkter

Pitavastatin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Livazo). Den ble først godkjent i mange land i juli 2012. I Japan har den vært på markedet siden 2003, og den er også tilgjengelig i andre land som USA og Tyskland.

Struktur og egenskaper

Pitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5 g / mol) er tilstede i narkotika som pitavastatin hemicalcium, et luktfritt, hvitt til lett gulaktig pulver som er veldig lett løselig i Vann. Det er et kinolinderivat, bærer en cyklopropylgruppe, og i motsetning til andre statiner, er ikke et prodrug. Pitavastatin har strukturelle likheter med andre statiner slik som atorvastatin (Sortis, generiske stoffer).

Effekter

Pitavastatin (ATC C10AA08) har lipidsenkende, betennelsesdempende, antioksidant og har andre pleiotrope egenskaper. Effektene skyldes konkurransehemming av HMG-CoA-reduktase og dermed syntesen av kolesterol. Pitavastatin binder med høy affinitet til enzymet, senker LDL-C, totalt kolesterolog triglyserider og økende HDL-VS.

Indikasjoner

Å senke forhøyet total kolesterol og LDL-C nivåer i forstyrrelser av lipidmetabolisme (hyperkolesterolemi, kombinert dyslipidemi).

Dosering

Ifølge produktresuméet. Filmbelagt tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Alvorlig leverinsuffisiens
  • Aktiv leversykdom
  • Uforklarlig vedvarende økning i serumtransaminaser
  • Muskelforstyrrelser
  • Graviditet og amming
  • Pitavastatin må ikke kombineres med ciklosporin.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Pitavastatin er et substrat av OATP-transportører på leveren celler, hvorfra interaksjoner kan føre til. Legemiddel interaksjoner er mulig med ciklosporin, erytromycin og andre makrolider, fibrater, niacin, fusidinsyre, rifampicin, HIV-proteasehemmere, og warfarin. Pitavastatin, i motsetning til andre statinerinteragerer lite med CYP450 og skilles ut hovedsakelig uendret. Den har derfor et lavere samhandlingspotensial enn for eksempel simvastatin or atorvastatin.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer muskler og leddsmerter, hodepine, forstoppelse, diaré, dyspepsiog kvalme. Statiner kan sjelden forårsake muskelsykdom, livstruende skjelettmuskelforstyrrelse, og leveren skader.