Produkter
Retigabine ble godkjent i mange land som filmbelagt tabletter siden 2011 (Trobalt). I USA er det referert til som ezogabin. Den ble avviklet i 2017.
Structure
Retigabin (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) er et karbamat som ble utviklet med utgangspunkt i smertestillende middel flupirtin. Den frie primære aminogruppen er -glukuronidert (se nedenfor).
Effekter
Retigabine (ATC N03AX21) har antiepileptiske effekter og reduserer antall anfall. Effektene skyldes åpningen av kalium kanaliserer KCNQ2 og KCNQ3 i nevroner i sentralen nervesystemet, som stabiliserer membranpotensialet. Andre mekanismer er beskrevet, inkludert forbedring av GABAergic overføring.
Indikasjoner
Som tilleggsbehandling for fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne med epilepsi 18 år og eldre. Litteraturen nevner andre mulige indikasjoner som det for øyeblikket ikke er godkjent for, for eksempel nervesmerter, resless ben, og migrene.
Dosering
I følge stoffetiketten. Retigabine tas sammen med et måltid eller uavhengig av måltider. Dosering må skje gradvis og justeres på individuell basis. På grunn av den middels lange halveringstiden på 6-10 timer, administreres den tre ganger daglig. Maksimum daglig dose er 1200 mg.
Kontraindikasjoner
Retigabin er kontraindisert ved overfølsomhet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Retigabin er hovedsakelig -glukuronidert og omdannes til en moderat aktiv-acetylmetabolitt. CYP450 er involvert i stoffskiftet. Interaksjoner er mulig med følgende: fenytoin, karbamazepin, digoksinbedøvelsesmidler (tiopental natrium) og alkohol. Interaksjoner med andre antiepileptika anses usannsynlig.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer svimmelhet, tretthetog utmattelse. Vektøkning, psykiatriske lidelser, synsforstyrrelser, fordøyelsesproblemer, og urinveisforstyrrelser er vanlige. Andre observerte bivirkninger inkluderer.
