Produkter
I 2012, dapagliflozin (Forxiga) ble godkjent i EU som den første agenten i den nye gruppen av SGLT2-hemmere. Flere narkotika er nå på markedet over hele verden (se nedenfor).
Struktur og egenskaper
SGLT2-hemmere er avledet fra phlorizin, et glukosid og et naturlig stoff som først ble isolert fra epletrebark i 1835. Phlorizin i seg selv er ikke egnet for diabetes behandling fordi den ikke er selektiv for cotransporter SGLT2 og den har utilstrekkelig oral biotilgjengelighet. Det er allerede enzymatisk hydrolysert av glukosidaser i fordøyelseskanalen.
Effekter
SGLT2-hemmere (ATC A10BX) har antidiabetiske og antihyperglykemiske egenskaper. Effektene deres er basert på økt utskillelse av glukose i urinen. De er selektive hemmere av natrium-glukose cotransporter 2 (SGLT2). Denne transportøren er ansvarlig for reabsorpsjon av glukose på den proksimale tubulen til nefronen. SGLT2-hemmere er selektive og hemmer ikke transportøren SGLT1, som er ansvarlig for absorpsjon av glukose i tarmen og er tilstede i andre organer. Hva er spesielt med denne gruppen av narkotika er at, i motsetning til andre antidiabetika, deres Virkningsmekanismen er uavhengig av insulin. SGLT2-hemmere kan også redusere kroppsvekten fordi de skyller kalorier ut av kroppen, for å si det sånn.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes. Noen brukes også til behandling av type 1 diabetes. Dette i kombinasjon med insuliner.
Dosering
I følge stoffetiketten. De narkotika tas vanligvis en gang daglig om morgenen.
Aktive ingredienser
Følgende virkestoffer har markedsføringstillatelse:
- Kanagliflozin (Invokana).
- Dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, først godkjent i 2014 i Japan).
- Tofogliflozin (Apleway, Deberza, første godkjenning 2014 i Japan).
Kliniske kandidater eller forløpere uten godkjenning:
- Remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (forløper)
- Phlorizin (forløper)
Kontraindikasjoner
SGLT2-hemmere er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet. Fullstendige detaljer om forholdsregler og narkotika interaksjoner er stoffavhengig og finnes i stoffetiketten.
Skadevirkninger
De fleste mulige skadevirkninger er et resultat av økt glukose konsentrasjon i urinen. Den vanligste skadevirkninger inkluderer vaginal trost hos kvinner, akalkulitt hos menn, urinveisinfeksjoner, hyppig urineringog økt urinutgang. Hypoglykemi er sjelden, men kan forekomme i kombinasjon med andre antidiabetika. På grunn av Vann tap, dehydrering er mulig med påfølgende symptomer som svimmelhet og lavt blodtrykk.
