Produkter
Tramadol er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter, kapsler, smelter tabletter, dråper, brusetabletter, stikkpiller, og som en injeksjonsvæske. (Tramal, generisk). Faste kombinasjoner med paracetamol er også tilgjengelig (Zaldiar, generisk). Tramadol ble utviklet av Grünenthal i Tyskland i 1962 og har blitt godkjent i mange land siden 1977 og i USA siden 1995.
Struktur og egenskaper
Tramadol (C16H25NEI2, Mr = 263.38 g / mol) er en cykloheksanolamin og er tilstede i narkotika som tramadolhydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann. Det er et racemat og begge deler enantiomerer og en metabolitt er involvert i dens handling. Tramadol er strukturelt nært knyttet til SSNRI venlafaksin.
Effekter
Tramadol (ATC N02AX02) har sentrale smertestillende egenskaper. Det er en opioid med en dobbel Virkningsmekanismen. På den ene siden binder tramadol seg til opioidreseptorer. På den annen side er den noradrenerg og serotonerg ved å hemme nevrotransmitter gjenopptak, og påvirker dermed smerte oppfatning. Dermed kan det sees på som en kombinasjon av et opioid og en reopptakshemmer som f.eks venlafaksin. -Desmetylmetabolitten M1, i stedet for moderforbindelsen, antas å være ansvarlig for opioideffekten.
Indikasjoner
Tramadol brukes til å behandle moderat til alvorlig vedvarende smerte når ikke-opioide smertestillende midler, slik som ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika NSAIDs og paracetamol er ikke tilstrekkelig effektive. I følge en Cochrane-anmeldelse, som noen antidepressiva, er det også nyttig for behandling av nevropatisk smerte. Det brukes også til smertelindring i Fibromyalgi.
Misbruk
Som andre opioider, kan tramadol misbrukes som en narkotiske, blir vanedannende og forårsaker abstinenssymptomer.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Rus med alkohol, hypnotika, smertestillende, opioider og psykotrope medikamenter
- Samtidig eller 14 dager før behandling med MAO-hemmere.
- Epilepsi
- Tramadol må ikke brukes til medisinsk erstatning.
Fullstendige forholdsregler finner du i produktresuméet.
Interaksjoner
Tramadol er biotransformert og glukuronidert av CYP3A4 og CYP2D6 til - og -desmetylmetabolitter. -Desmetyltramadol (M1), dannet via CYP2D6, er aktiv som et opioid. Derfor, interaksjoner med CYP-induktorer som karbamazepin og CYP-hemmere som azol soppdrepende or makrolider er mulig. Kombinasjon med MAO-hemmere er kontraindisert og potensielt potensielt livstruende. Fordi tramadol er serotonerge, kombinasjon med andre serotonerge narkotika kan resultere i serotonin syndrom (se serotonin syndrom). Sentralt depressive medisiner, som f.eks sovepiller og sedativa, og alkohol kan øke den depressive effekten av tramadol. Når vitamin K-antagonister som fenprocoumon brukes, bør blødningstiden overvåkes. Fordi tramadol kan forårsake anfall, bør det ikke administreres samtidig med legemidler som senker anfallsterskelen. Opioide antagonister kan dempe effekten av tramadol. Fullstendige detaljer om interaksjoner kan du finne i produktresuméet.
Skadevirkninger
Den vanligste bivirkningen er kvalme. Hodepine, døsighet, oppkast, forstoppelse, tørr munn, svetting, og tretthet er vanlig. Noen ganger er det forstyrrelser i sirkulasjonsregulering med hjertebank, lavt blodtrykk, og kollaps, så vel som hud reaksjoner. Abstinenssymptomer kan oppstå etter seponering.
