Aktiv ingrediens og effekt
Ciklosporin A. er en aktiv ingrediens i den immunsuppressive gruppen. Ved hjelp av en kompleks virkningsmekanisme forhindrer ciklosporin dannelsen av såkalte cytokiner (proteiner kreves for en immunreaksjon i kroppen). I tillegg, Ciklosporin A. har en effekt på lymfocytter, en viktig gruppe celler som også er nødvendig for dannelsen av en immunreaksjon.
Normalt trenger disse lymfocyttene et molekylært signal for å bli aktive, angripe fremmede stoffer og formere seg. Behandling med Ciklosporin A. kan forhindre både aktivering og spredning av lymfocyttene. Produksjonen av cytokiner foregår normalt inne i visse lymfocytter ( T-lymfocytter).
Ved å hemme visse faktorer inne i disse T-lymfocytterproduseres færre cytokiner og en immunrespons er undertrykt eller fraværende. På grunn av egenskapene har Ciclosporin A en veldig spesifikk effekt på en bestemt faktor (kalsineurin) i T-lymfocytter. Dette har fordelen at mange andre kroppsfunksjoner kan fortsette å løpe uhindret og færre bivirkninger oppstår, noe som ofte er et stort problem med den samme immunsuppressive kortison. Det aktive stoffet Ciclosporin er ekstrahert fra den norske sopparten Beauveria nivea. Dette er flere underarter av rørformede sopp (Tolypocladium inflatum og Clindrocarpon lucidum).
Bivirkninger
Ciklosporin A er et medikament som sterkt forstyrrer prosesser av immunsystem. Dette gjør at den kan utfolde sin sterke effekt, men forårsaker også mange forskjellige bivirkninger. I området av blod dannelse, fører Ciclosporin A til en reduksjon av forskjellige celletyper.
Den vanligste er et redusert antall leukocytter (hvite blod celler), men trombocytter (blod blodplater) Og erytrocytter (røde blodlegemer) kan også påvirkes, dette kalles aplastisk anemi. Ciklosporin A forårsaker også ofte uspesifikke bivirkninger som hodepine, en økning i blod press, kvalme, oppkast, magesmerter og diaré. I tillegg kan inntak av Ciclosporin A forårsake bivirkninger i området nervesystemet.Både det sentrale nervesystemet (hjerne og ryggmarg) og periferien nervesystemet kan påvirkes, nervebetennelse eller til og med hjerneskade med forvirring, desorientering og bevissthetsforstyrrelser kan forekomme.
Muscle kramper, feber og tretthet er også mulige bivirkninger av Ciclosporin A. Mens leveren påvirkes vanligvis ikke, kan Ciclosporin A påvirke nyrene og føre til nyre dysfunksjon. Effekter på endokrine system kan føre til menstruasjonsforstyrrelser, økt kropp hår og akne.
Ciclosporin A er derfor et veldig kraftig medikament, men har også mange bivirkninger. Hvis du opplever bivirkninger av Ciclosporin A, kan du snakke med behandlende lege som kan bestemme den videre prosedyren! Hårtap er ikke en typisk bivirkning av Ciclosporin A.
I motsetning til mange andre immunsystem agenser, som forhindrer deling og dermed spredning av celler (også ved hår rot), fører ikke Ciclosporin A til håravfall. I stedet på grunn av endringer i hormonet balansere, det fører heller til økt kropp hår, en veldig ubehagelig bivirkning, spesielt for kvinner. Dermed fører de endrede hormonnivåene ikke bare til uregelmessigheter i menstruasjonssyklusen, de kan også forårsake et økt mannlig mønster av hårvekst med en økning i hårvekst på magen, brystet område og ansikt.
I noen tilfeller brukes Ciclosporin A til og med som en håravfall middel. Ciclosporin A er en aktiv ingrediens som hovedsakelig behandles i leveren og skilles også ut via leveren. Et viktig enzym i denne metabolske banen er den såkalte CYP3A4, som er involvert i utskillelsen av mange legemidler.
Ciklosporin A kan derfor samhandle med alle legemidler som også behandles via CYP3A4. Legemidler som hemmer CYP3A4 fører derfor til økte konsentrasjoner og dermed til en økt effekt av Ciclosporin A. Disse inkluderer prevensjonsmidler, metoklopramid (for kvalme) Og prednisolon (a kortison).
Også mange antibiotika (spesielt fra gruppen av makrolider og azolantibiotika) kan forårsake interaksjoner med Ciclosporin A. I tillegg kan til og med noen matvarer som grapefruktjuice forårsake en slik interaksjon. Den motsatte effekten, dvs. en svekkelse av effekten, oppstår med såkalte induktorer av CYP3A4.
Disse fører til økt dannelse av enzymet og dermed indirekte til økt utskillelse av Ciclosporin A. Blant induktorene av CYP3A4 er for eksempel antibiotika rifampicin eller urte antidepressant St. John's wort (mer presist, hyperforin den inneholder). Som allerede nevnt metaboliseres Ciclosporin A i leveren via enzymet CYP3A4, så alle prevensjonsmidler som også brytes ned i leveren eller spesifikt via dette enzymet kan samhandle med Ciclosporin A.
Siden "pillen" (dvs. p-piller) også metaboliseres via CYP3A4, hemmer den nedbrytningen av Ciclosporin A og øker dermed konsentrasjonen eller effekten uønsket. Som med alle andre medikamenter, er den viktigste kontraindikasjonen for Ciclosporin A en allergi mot den aktive ingrediensen eller andre komponenter i stoffet. Videre må det ikke kombineres med legemidler som påvirker enzymet CYP3A4.
Om nødvendig må dosereduksjoner vurderes hvis en slik kombinasjon er uunngåelig. Andre kontraindikasjoner for Ciclosporin A er ondartede sykdommer, da immunsuppresjon øker risikoen for ondartet degenerasjon. Ciklosporin A kan også gis til pasienter med lever og nyre skader bare i spesielle tilfeller og med stor forsiktighet.
I tillegg kan Ciclosporin A bringe elektrolytter (blodsalter) ut av balansere, som fører til økt kaliumblant annet som er spesielt farlig for mennesker med hjerte sykdom. For inntak av Ciclosporin under graviditet og amming er det foreløpig ingen tilstrekkelig studiesituasjon. I dyreforsøk på kaniner og rotter ble det vist at Ciclosporin A kan forårsake skade på barnet under graviditet og amming, og det er derfor ingen tester med Ciclosporin A kunne utføres på mennesker i disse fasene.
Imidlertid er det individuelle saksrapporter om barn hvis mødre ble behandlet med Ciclosporin A i løpet av graviditet. De har økt risiko for for tidlig fødsel, og organisk skade ble vanligvis ikke oppdaget. På grunn av mangel på data er en generell uttalelse imidlertid ikke mulig, og vi fraråder å ta Ciclosporin A under graviditet og amming som en forholdsregel! Du kan få en oversikt over temaet under Graviditet eller Legemidler under graviditet eller Legemidler under amming
Alle artiklene i denne serien:
