zolmitriptan

Produkter

Zolmitriptan er kommersielt tilgjengelig som filmdrasjert tabletter, smeltbare tabletter, og som en nesespray (Zomig, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997. Generisk versjoner kom på markedet i 2012.

Struktur og egenskaper

Zolmitriptan (C16H21N3O2, Mr = 287.4 g / mol) er et indol- og oksazolidinonderivat som er strukturelt relatert til serotonin. Den eksisterer som en ren-enantiomer og som en hvit pulver som er løselig i Vann. Zolmitriptan er mer lipofilt enn sumatriptan.

Effekter

Zolmitriptan (ATC N02CC03) har intrakraniale vasokonstriktive og antiinflammatoriske egenskaper og forårsaker en liten økning i blod press. Effektene skyldes selektiv binding til serotonin 5HT1D og -5HT1B reseptorer. Zolmitriptan har en kort halveringstid på 2.5 til 3 timer. Den aktive metabolitten -desmetylzolmitriptan (183C91) dannes i leveren og er involvert i effektene.

Indikasjoner

For akutt behandling av migrene angrep med eller uten aura og klynge hodepine.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidlet bør administreres så snart som mulig ved symptomdebut. Under behandlingen er det lave maksimum daglig dose (10 mg) og doseringsintervall må overholdes. Absorpsjon påvirkes knapt av mat som tas samtidig. Smeltingen tabletter kan tas uten Vann og i tilfelle kvalme. De nesespray har en raskere handlingens begynnelse sammenlignet med tabletter.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Hemiplegisk migrene
  • Basiliaris migrene
  • Iskemisk hjertesykdom
  • Hjerteinfarkt
  • Prinzmetals angina
  • Utilstrekkelig kontrollert hypertensjon

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Interaksjoner n

Zolmitriptan metaboliseres primært av CYP1A2 og i mindre grad av MAO-A. Plasmakonsentrasjonen kan øke når CYP1A2-hemmere administreres. Dose reduksjon anbefales. To potente slike hemmere er fluvoksamin og ciprofloxacin. En annen interaksjon mellom legemidler og legemidler er mulig med MAO-hemmere. Serotonin syndrom kan forekomme ved samtidig bruk av serotonerg narkotika. Zolmitriptan skal ikke kombineres med ergot alkaloider fordi de har en ekstra vasokonstriktoreffekt.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere magesmerter, kvalme, oppkast, tørr munnhjertebank, muskelsvakhet og Muskelsmerte, svimmelhet, hodepine, døsighet, følelse av varme, nummenhet og svakhet. A og en følelse av tyngde, tetthet, smerte, eller trykk kan oppstå i halsen, hals, kjeve, hender, føtter og brystet. Zolmitriptan, som andre triptaner, har potensial for koronar arterien innsnevring. Svært sjelden, alvorlig hjerte- og karsykdom, som hjerteinfarkt eller angina, har blitt rapportert.