Zopiklon

Produkter

Zopiclone er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Imovane, auto-generics). Det har blitt godkjent i mange land siden 1993. I USA er den rene -enantiomeren eszopiclone er også tilgjengelig (Lunesta).

Struktur og egenskaper

Zopiklon (C17H17ClN6O3, Mr = 388.8 g / mol) er et racemat og tilhører cyklopyrrolonene. Den eksisterer som en hvit til litt gulaktig pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Zopiclone har en bitter smak.

Effekter

Zopiklon (ATC N05CF01) har søvnfremkallende, depressive, antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper. Som med benzodiazepiner, effektene skyldes binding til GABAA reseptor, selv om zopiklon ikke har noen åpenbare strukturelle likheter med denne gruppen narkotika. Zopiclon, i motsetning til den andre Z-narkotika, har en relativt lang halveringstid på 5 timer.

Indikasjoner

For kortvarig behandling av søvnforstyrrelser. Zopiclone skal bare brukes ved alvorlige symptomer.

Dosering

I følge stoffetiketten. De tabletter tas umiddelbart før leggetid. Zopiklon skal ikke stoppes plutselig, ellers kan abstinenssymptomer oppstå.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Alvorlig leverinsuffisiens
  • Alvorlig respiratorisk insuffisiens
  • Myasthenia gravis
  • Alvorlig søvnapnésyndrom
  • Eksisterende alvorlig psykiatrisk sykdom

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Zopiklon metaboliseres av CYP3A4. CYP2C8 ser også ut til å være involvert. CYP3A4-hemmere kan føre til en betydelig økning i plasma konsentrasjon. Induserer reduserer effekten. Sentralt deprimerende narkotika slik som opioider, antidepressiva, nevroleptika, sove hjelpemidlermidler mot angst, sedativa, antiepileptika, eldre antihistaminer, og alkohol kan øke skadevirkninger.

Skadevirkninger

Den vanligste bivirkningen er bitter smak etter inntak. Mulig skadevirkninger inkluderer tørr munnfordøyelsesbesvær, oppkast, svimmelhet, hodepine, døsighet ved oppvåkning, døsighet, forvirring, anterograde hukommelsestap, søvngjengeriagitasjon, inkoordinering, sentrale forstyrrelser som hallusinasjoner, humør og personlighetsendringer. Etter seponering, abstinenssymptomer og søvnforstyrrelser (“rebound søvnløshet") kan forekomme.