Aminophyllin er en bronkodilatator og vasodilatator. Det brukes primært som et antiastmatisk middel i bronkitt astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
Hva er aminofyllin?
Aminofyllin brukes primært som et antiastmatisk middel for bronkitt astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). Som en medikamentkombinasjon av teofyllin og etylendiamin (forhold 2: 1), tilhører aminofyllin metylxantinderivatgruppen med aktive ingredienser. Teofyllin er den fysiologisk aktive komponenten, mens etylendiamin primært øker løseligheten. Kombinasjonen av aktive ingredienser er mindre potent enn ren teofyllin og har kortere handlingsvarighet. Aminofyllin brukes primært som et antiastmatisk eller bronkospasmolytisk middel i luftveisobstruksjon pga. bronkitt astma or KOLS. på blod, aminofyllin er til stede bundet til proteiner med en hastighet på ca. 60%. Plasmahalveringstiden er mellom 7 og 9 timer.
Farmakologiske effekter
Når aminofyllin kommer inn i organismen, frigjøres teofyllin fra legemiddelkombinasjonen og betinger virkningsmekanismene som er karakteristiske for metylxantinderivater. Disse inkluderer spesielt dens virkning som en fosfodiesterase (PDE) hemmer og adenosin reseptorblokker. Fosfodiesterasehemmere hemmer enzymer tilhører fosfodiesterase. Aminofyllin er en ikke-selektiv PDE-hemmer som hemmer flere forskjellige fosfodiesteraser samtidig i stedet for spesifikke typer enzymer. Virkningen skyldes spesielt teofyllin inneholdt i aminofyllin. Dette forårsaker vaskulær utvidelse (utvidelse) via PDE-hemming i luftveiene og blod fartøy. Samtidig stimulerer aminofyllin diurese (urinutskillelse via nyrene), magesyre sekresjon og det sentrale nervesystemet. I denne sammenheng øker aminofyllin det intracellulære cAMP (syklisk adenosin monosfat) konsentrasjon, som aktiverer proteinkinase A (PKA), som regulerer energimetabolisme. Den økte CAMP konsentrasjon i vevet aktiverer ytterligere energimetabolisme kontrollert via katekolamin og forårsaker frigjøring av adrenalin. I tillegg er syntesen av leukotriener involvert i inflammatoriske prosesser i bronkiene astma og dermed hemmes den medfødte immunresponsen. Aminofyllin, som en adenosin antagonist, blokkerer sin virkning på celleoverflatenes reseptorer hjerte, noe som resulterte i økt hjertefrekvens og kontraktilitet.
Medisinsk anvendelse og bruk
Aminofyllin, analog med annen teofyllinholdig narkotika, brukes primært til behandling av bronkial astma, kronisk bronkittog KOLS (kronisk obstruktiv lungesykdom). Det har en avslappende effekt på glatte muskler i bronkiene og lungene fartøy. I tillegg forårsaker aminofyllin bronkial utvidelse, stimulerer luftveiene og hemmer frigjøring av endogene inflammatoriske stoffer. Ved å utvide bronkiene (bronkodilatasjon), fører den aktive ingrediensen til en reduksjon i bronkiale spasmer som er karakteristiske for bronkial astma og KOLS, som forårsaker kortpustethet og hoste. Følgelig brukes aminofyllin primært til behandling og profylakse av luftveissår forårsaket av bronkokonstriksjon (innsnevrede luftveier). I denne sammenheng er den spesielt egnet for behandling og profylakse av nattlige astmasymptomer. Aminofyllin kan også brukes i akutte astmaanfall. Ved moderat til alvorlig bronkialastma brukes det aktive stoffet vanligvis i kombinasjon med beta-2-adreneseptoragonister og glukokortikoider. I nærvær av KOLS kombineres imidlertid aminofyllin med beta-2-adreneseptoragonister og antikolinergika. Fordi barn og røykere skiller ut den aktive ingrediensen raskere, viser aminofyllin en kortere virkningstid hos disse pasientene. I hjerte svikt, svekket leveren or nyre funksjon, lungebetennelse, virusinfeksjoner og alvorlige oksygen mangel, derimot, utskilles aminofyllin langsommere. I begge tilfeller bør doseringen justeres tilsvarende.
Risiko og bivirkninger
Under stoffet terapi med aminofyllin, søvnløshet, diaré, kvalme, halsbrann, hodepineuro, økt vannlating, hjertearytmier, økt blod glukoseog skjelvinger i lemmer kan ofte observeres. i tillegg blod urinsyre og kreatinin nivåer er ofte forhøyet, mens blod kalsium konsentrasjoner reduseres. Overdosering kan føre til anfall, akutt hypotensjon, alvorlig hjertearytmier, samt gastrointestinale klager. I tilfelle overfølsomhet overfor det aktive stoffet, etter akutt hjerteinfarkt (fersk hjerteinfarkt) så vel som akutt hjertearytmi, terapi med aminofyllin er kontraindisert. Teofyllin i aminofyllin metaboliseres (metaboliseres) primært via CYP1A2 - et endogent enzym som er viktig for legemiddelbiotransformasjon. Plasmanivået kan derfor variere mellom individuelle pasienter. En rekke interaksjoner med andre aktive ingredienser er også mulig. Den aktive ingrediensen administreres derfor vanligvis med tilbakeholdenhet. For å unngå overdoser - særlig farlig teofyllinforgiftning med kramper og hjertearytmier-close overvåking anbefales av legen.
