Butyrofenon er et farmakologisk middel som er det grunnleggende stoffet for en hel gruppe narkotika kalt butyrofenoner. Butyrophenones tjener blant annet som antipsykotika for behandling av schizofreni og mani. I denne sammenheng opptrer de som antagonister for nevrotransmitter dopamin.
Hva er butyrofenon?
Butyrofenoner fungerer som antipsykotika for behandling av schizofreni og mani, blant andre forhold. Butyrophenone representerer føre forbindelse for et helt utvalg av midler kjent som butyrofenoner. Alle butyrofenoner har samme grunnleggende kjemiske struktur. I følge kjemisk nomenklatur er det eksakte navnet på butyrofenon 1-fenylbutan-1-on. Butyrofenoner brukes hovedsakelig som nevroleptika (antipsykotika). Blant disse nevroleptika, det er midler med høy styrke så vel som midler med middels og lav styrke. Bare å tilhøre butyrofenongruppen sier ingenting om styrke av forbindelsenes effektivitet. Butyrofenoner med høy styrke inkluderer haloperidol, benperidol, trifluperidol og bromperidol. Andre forbindelser, så som droperidol, melperon og pipamperone, har moderat eller svak styrke. Noen butyrofenoner har antiemetisk aktivitet i tillegg til antipsykotisk aktivitet. Som antiemetika, Disse narkotika kan også undertrykke kvalme og emesis, blant andre symptomer. Siden midten av femtitallet har butyrofenoner i første omgang blitt brukt til forskningsformål og siden tidlig på sekstitallet for klinisk bruk i psykiatrien.
Farmakologisk virkning
Handlingsmåten til butyrofenoner er basert på deres sterke tilhørighet til dopamin reseptorer. Når de brukes, konkurrerer de med dopamin for passende reseptorer. Resultatet er hemming av dopaminvirkning. Dopamin er en allsidig nevrotransmitter, som er spesielt kjent for sin oppløftende effekt. Derfor er det også populært kjent som lykkehormonet. Hovedfunksjonen er å motivere og øke drivkraften. Imidlertid, hvis for mye dopamin frigjøres, oppstår psykotiske symptomer, som kan tilskrives sykdomskomplekset av schizofreni. Dermed er fire forskjellige virkningsveier for dopamin kjent i organismen. Disse inkluderer det mesolimbiske systemet, det mesostriatale systemet, det mesokortikale systemet og det tuberoinfundibulære systemet. Det mesolimbiske systemet er også kjent som det positive belønningssystemet fordi det er medvirkende til generering av positive følelser som glede. Imidlertid gir overaktivitet i dette området det positive symptomer på schizofreni, som er assosiert med overdrivelser og feiltolkninger av oppfatninger. I mellomtiden spiller det mesostriatale systemet en viktig rolle i bevegelseskontroll og produserer, når det er underaktivt symptomer på Parkinsons sykdom på grunn av utilstrekkelig dopaminaktivitet. Det mesokortikale systemet styrer de såkalte utøvende funksjonene, som kommer til uttrykk i de høyere mentale og kognitive prosessene. Til slutt er det tuberoinfundibular systemet ansvarlig for utgivelsen av prolaktin. I sammenheng med å blokkere dopaminvirkning av butyrofenoner påvirkes alle disse prosessene samtidig. Dermed kan overaktivitet av dopamin dempes, men samtidig fører den reduserte dopaminvirkningen i visse områder av systemet til uønskede bivirkninger.
Medisinsk anvendelse og bruk
Alle agenter i klassen butyrophenone narkotika er antagonister for nevrotransmitter dopamin og brukes til å behandle dopaminoveraktivitet. Fordi overaktivitet av dopamin i det mesolimbiske systemet fører til det positive symptomer på schizofreni, bruk av butyrofenoner som psykotropiske medikamenter for å lindre symptomer oppstår i disse tilfellene. Samtidig viser noen butyrofenoner også en god effekt mot kvalme og oppkast. Effekten av de enkelte aktive ingrediensene varierer imidlertid. Dette avhenger blant annet av deres tilhørighet til dopaminreseptorer. Haloperidol og benperidol er for eksempel blant de svært effektive antipsykotika. Med haloperidolen beroligende middel effekt oppstår først etter behandling. Først etter noen dager oppstår den faktiske antipsykotiske effekten. Legemidlet brukes derfor ofte i de akutte faser av schizofreni og i maniBenperidol, derimot, betraktes nå bare som et reservemedisin, siden i tillegg til de ønskede antipsykotiske effektene, forekommer det i økende grad bivirkninger i form av Parkinsons-lignende symptomer. droperidol har stor innflytelse på oppkast sentrum av hjerne og brukes hovedsakelig til kvalme og oppkast følte etter operasjoner. Imidlertid viser det også mange bivirkninger og bør ikke brukes under en rekke forhold, inkludert Parkinsons sykdom, depresjon, for lav puls, eller komatøs tilstand. Melperone brukes som en middels eller lav potens nevroleptikum hos eldre pasienter for å behandle forvirring, spenning eller søvnforstyrrelser. Pipamperone har en hovedsakelig beroligende middel effekt uten større antipsykotisk effekt. Det brukes hovedsakelig i søvnforstyrrelser, interne agitasjonstilstander eller økt aggressivitet. Derfor brukes den også ofte i barne- og ungdomspsykiatri.
Risiko og bivirkninger
Butyrofenoner kan også gi betydelige bivirkninger, avhengig av deres styrke. Mens butyrofenoner med lav styrke vanligvis bare gir milde bivirkninger, viser butyrofenoner med høy styrke ofte ubehagelige bivirkninger. Disse manifesterer seg i ufrivillige bevegelser. Pasienten er rastløs og kan ikke lenger kontrollere sine repeterende bevegelser. Bivirkningene går i retning av Parkinsons-lignende bevegelsesforstyrrelser. Depresjon, kramper, hormonelle forstyrrelser, blod formasjonsforstyrrelser og hodepine blir også noen ganger observert. En spesielt dramatisk komplikasjon er det såkalte ondartede nevroleptiske syndromet, som i ekstreme tilfeller kan være dødelig. I dette syndromet oppstår massive motoriske, vegetative og psykologiske symptomer. Selv om denne bivirkningen er svært sjelden, kan syndromet skyldes bruk av noe butyrofenon hvis et visst risikopotensial er til stede. I dette tilfellet er det viktigste tiltaket umiddelbar seponering av det tilsvarende legemidlet.
