Produkter
Darifenacin er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter (Emselex). Den har blitt godkjent i mange land siden 2005.
Struktur og egenskaper
Darifenacin (C28H30N2O2, Mr = 426.6 g / mol) er et tertiært amin. Det er til stede i narkotika som darifenacin hydrobromid, et hvitt krystallinsk pulver.
Effekter
Darifenacin (ATC G04BD10) har parasympatolytiske egenskaper. Det er en konkurransedyktig og selektiv hemmer av muskarinreseptoren M3, som sammen med M2 på blære veggmusklene, spiller en viktig rolle i urinutskillelse og patogenesen av irritabel blære. Til tross for blære selektivitet, skadevirkninger på andre organer er også vanlig med darifenacin.
Indikasjoner
For behandling av hyperaktiv blære.
Dosering
I følge stoffetiketten. De tabletter tas vanligvis en gang om dagen, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Urinretensjon
- Gastrisk tømmingsforstyrrelse
- Ubehandlet smalvinklet glaukom
- Myasthenia gravis
- Alvorlig leverfunksjon
- Alvorlig ulcerøs kolitt
- Giftig megakolon
- Behandling med potente CYP3A4-hemmere og potente P-glykoprotein inhibitorer.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Darifenacin metaboliseres av CYP3A4 og CYP2D6 og er et substrat for P-glykoprotein. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med digoksin og antikolinergika.
Skadevirkninger
Skadevirkninger kan i stor grad tilskrives stoffets antikolinerge egenskaper. Den vanligste skadevirkninger inkluderer tørr munn, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, magesmerter, hodepineog tørre øyne.
