Produkter
Denosumab er kommersielt tilgjengelig som injeksjonsvæske, oppløsning i en ferdigfylt sprøyte (Prolia). Antistoffet ble godkjent i mange land, i USA og i EU i 2010. Denosumab brukes også i svulsterapi (Xgeva). Denne artikkelen er knyttet til osteoporose behandling.
Struktur og egenskaper
Denosumab er et humant IgG2 monoklonalt antistoff med et molekylært masse på 147 kDa. Legemidlet produseres ved hjelp av bioteknologiske metoder.
Effekter
Denosumab (ATC M05BX04) har antiresorptive egenskaper. Antistoffet reduserer benresorpsjonen, og øker dermed beinet masse og styrke. Dermed reduserer det risikoen for brudd under behandlingen. Effektene er basert på binding til RANK ligand (RANKL). RANKL står for. Det er et løselig og transmembranprotein som er nødvendig for osteoklastdannelse, funksjon og overlevelse. Denosumab hindrer RANKL i å aktivere reseptoren RANK, som er lokalisert på overflaten av osteoklaster og deres forløpere. Halveringstiden er i området 26 dager. I motsetning til bisfosfonater, er denosumab ikke innlemmet i bein.
Indikasjoner
- For behandling av osteoporose hos postmenopausale kvinner for å forhindre vertebrale og ikke-vertebrale brudd.
- Behandling for å øke beinmineralet tetthet hos menn med osteoporose og økt risiko for brudd.
- Tilleggsbehandling hos kvinner med brystkreft under adjuverende behandling med aromatase inhibitorer og hos menn med prostata kreft under hormonablasjonsbehandling når det er økt risiko for brudd.
Dosering
I følge faglig informasjon. Injeksjonsvæsken administreres som en subkutan injeksjon hver sjette måned. Administrasjon er mulig på lår, mage eller overarm. Pasientene må få tilstrekkelig kalsium og vitamin D tilskudd. Halvårlig injeksjon gir en fordel for behandlingsoverholdelse.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Hypokalsemi
- Graviditet
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere smerter i lemmer og smerter i muskler og skjelett. Etter å ha stoppet stoffet, beinmineral tetthet tilbake til grunnlinjenivåer før behandling eller til og med lavere i løpet av flere måneder. Dette fører til at risikoen for brudd øker igjen. Flere brudd i ryggraden er rapportert (Lamy et al., 2017). Bein tetthet tap kan forebygges hos noen pasienter ved administrasjon av et bisfosfonat eller andre antiresorptive midler. For øvrig observeres ingen rebound etter fullføring av bisfosfonatbehandling. Andre alvorlige og sjeldne bivirkninger inkluderer osteonekrose av kjeven, atypiske lårbensfrakturer og hypokalsemi.
