Produkter
Desloratadine er kommersielt tilgjengelig som 5 mg filmdrasjert tabletter og som en løsning (Aerius, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2001. Sirupen ble erstattet i 2011 med en løsning som er sukker- og fargestofffri. De konsentrasjon forblir identisk (0.5 mg / ml). Den faste kombinasjonen med pseudoefedrin er ennå ikke tilgjengelig i mange land. Generisk versjoner av desloratadine ble solgt høsten 2012. Desloratadine ble utviklet fra og med loratadin (Claritine, generiske legemidler). Kommersielle grunner spilte også en rolle fordi Claritines patent utløp. Desloratadine er en metabolitt av loratadin og ser ut til å være mindre utsatt for interaksjoner og farmakogenetiske forskjeller. Loratadin er i seg selv et substrat av CYP3A4 og CYP2D6 og er nesten fullstendig biotransformert. Desloratadin er imidlertid ikke metabolisk inert, men er ytterligere hydroksylert og glukuronidert (se under Interaksjoner).
Struktur og egenskaper
Desloratadine eller desarboetoksyloratadin (C19H19ClN2, Mr = 310.82 g / mol) er en hvit pulver som er lite løselig i Vann. Det er metabolitten til loratadin, som også dannes når loratadin inntas.
Effekter
Desloratadine (ATC R06AX27) har antihistamin, antiallergiske og antiinflammatoriske egenskaper. Effektene skyldes antagonisme ved histamin H1 reseptorer. Desloratadine forårsaker mindre tretthet fra enn 1. generasjon antihistaminer. Det er ikke antikolinerg eller kardiotoksisk som astemizol or terfenadin.
Indikasjon
For symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (f.eks. Høy feber) Og urtikaria (utslett).
Dosering
I følge pakningsvedlegget. Det vanlige dose for voksne og ungdom 12 år og eldre er 5 mg uavhengig av måltider. Legemidlet kan administreres en gang daglig på grunn av den lange halveringstiden på 27 timer. For barn under 12 år administreres løsningen i en dose som er passende for deres alder.
Kontraindikasjoner
Desloratadin er kontraindisert ved overfølsomhet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Desloratadin biotransformeres til den aktive metabolitten 3-hydroksy-desloratadin og glukuronideres. De enzymer ansvarlige er ennå ikke kjent. Det er dårlige metaboliserer som ikke tilstrekkelig kan danne denne metabolitten. Ketokonazol, erytromycin, fluoksetinog cimetidin kan øke plasmanivåene av desloratadin og 3-hydroxy-desloratadine litt, men dette anses ikke som relevant og forårsaker ikke EKG-endringer.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer tørr munn, tretthetog hodepine. Veldig sjelden skadevirkninger inkludere hallusinasjoner, hyperaktivitet, kramper, svimmelhet, døsighet, hjertebank, lavere magesmerter, kvalme, oppkastfordøyelsesbesvær, Muskelsmerte, hud utslett og allergiske symptomer.
