Elvitegravir er et medikament som tilhører de aktive stoffene i integrasehemmere. I humanmedisin, elvitegravir brukes primært som et medikament for behandling av infeksjoner med HIV-1-viruset. Leger bruker alltid den aktive ingrediensen sammen med andre narkotika som har en antiretroviral effekt. Spesielt ofte kombineres leger elvitegravir med stoffet kobicistat, som er en såkalt booster.
Hva er Elvitegravir?
Elvitegravir hemmer integrase (et retroviralt enzym) i høy grad, noe som gjør det godt egnet for behandling av infeksjoner med HIV-1-viruset. Legemiddelprodusenten Gilead Sciences utviklet stoffet Elvitegravir, som fikk godkjenning som et medikament fra Food and Drug Administrasjon i 2012. I denne sammenheng brukes Elvitegravir hovedsakelig til narkotika terapi av voksne pasienter. Elvitegravir representerer et derivat av dihydrokinolin og fremstår som en pulver av hvit til gulaktig farge ved romtemperatur. I tillegg er elvitegravir preget av relativt dårlig løselighet i Vann. Den aktive ingrediensen er spesielt godt egnet for personer med hiv-medisin terapi begynner bare. I mange tilfeller representerer således elvitegravir en innledende medisinering. Farmasøytiske produsenter kombinerer noen ganger elvitegravir med den aktive ingrediensen tenofovir. Denne kombinasjonen av to narkotika forbedrer effekten, mens ulempene i noen tilfeller reduseres. Mennesker smittet med HIV får ofte elvitegravir som et enkelt stoff under handelsnavnet Vitekta. I tillegg kombinerer leger ofte den aktive ingrediensen med ritonavir. ritonavir er et farmakologisk stoff som brukes i mange HIV-medisiner. Her, ritonavir fungerer vanligvis som en booster som øker effektiviteten til det faktiske stoffet.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Effekten av elvitegravir skyldes hovedsakelig hemming av integrase. Dette resulterer i god egnethet av elvitegravir som et HIV-medikament. Dette er fordi elvitegravir hemmer enzymintegrasen av virus, spesielt HIV-1-virus. Elvitegravir er noe mindre effektivt på HIV-2 virus. De virus trenger dette enzymet for å overføre genetisk informasjon til verts-DNA. På denne måten har elvitegravir en sterk antiviral effekt. Elvitegravir brukes vanligvis i kombinasjon med CYP-hemmere, som reduserer metabolismen av elvitegravir og dermed øker effektiviteten i organismen. Elvitegravir nedbrytes hovedsakelig av CYP3A. Derfor bør samtidig bruk med induktorer av enzymet avstå fra. Disse inkluderer for eksempel fenytoin or St. John's wort. Elvitegravir har liten effekt på nyrefunksjonen. Pasienter tar elvitegravir i tablettform. Hvis den tas samtidig med ritonavir og et måltid, når den aktive ingrediensen de høyeste konsentrasjonene i blod plasma etter omtrent fire timer. Studier har vist at fettrike måltider øker biotilgjengelighet av elvitegravir. I blodet binder størstedelen av elvitegravir seg til plasma proteiner. Nesten 95 prosent av den aktive ingrediensen utskilles av kroppen i avføringen. Resten kommer ut av kroppen i urinen. Plasmahalveringstiden for elvitegravir i kombinasjon med ritonavir er mellom 9 og 13 timer.
Legemiddelbruk og bruk for behandling og forebygging.
Elvitegravir er et HIV-1 medisin som ofte brukes som en fastdose kombinasjon med farmakologiske boostere. Pasienter tar elvitegravir oralt som en filmdrasjert tablett. Det er tilstrekkelig å konsumere en enkelt tablett av den aktive ingrediensen elvitegravir per dag. Det anbefales at elvitegravir tas under et måltid for å øke effekten. Obligatorisk er samarbeidetadministrasjon av den aktive ingrediensen Elvitegravir med en booster som hemmer protease. Av denne grunn er elvitegravir vanligvis tilgjengelig i en fast kombinasjon med en passende booster. De dose avhenger først og fremst av proteasehemmeren som administreres samtidig. For tiden bruker imidlertid leger fortsatt elvitegravir som reservemedisin.
Risiko og bivirkninger
Inntak av elvitegravir gir noen ganger bivirkninger som ligner på de andre HIV-medisinene. administrasjon resulterer i fordøyelseskanalen symptomer som kvalme, oppkastog diaré. I tillegg rapporterer noen pasienter hodepine og tretthet. I tillegg utvikler noen individer utslett på hud. Legemiddelprodusentene beskriver generelt elvitegravir som et godt tolerert legemiddel. Terapi med den aktive ingrediensen er generelt utelukket hvis pasienter lider av intoleranse mot den aktive ingrediensen. Selv når det gjelder motstand mot elvitegravir, gir det ikke medisinsk mening å ta stoffet. For gravide og ammende kvinner gjelder noen ganger spesielle retningslinjer for behandling med elvitegravir. Før du tar elvitegravir, sikkert interaksjoner med andre farmasøytiske stoffer må vurderes. Elvitegravir metaboliseres primært i leveren av enzymet CYP3A. Av denne grunn, samtidig bruk av elvitegravir og fenytoin, rifampicinog karbamazepin bør omgående unngås. Kombinasjon med St. John's wort bør også unngås. Elvitegravir er preget av kryssresistens mot den aktive ingrediensen raltegravir. Generelt betraktes elvitegravir som et reservepreparat for medisinering av infeksjoner med HIV-1-viruset. Klinisk erfaring til dags dato er relativt begrenset. Fordelen med elvitegravir er imidlertid den dose per dag er tilstrekkelig for terapi.
