Coumar®

Synonymer i bredere forstand

  • Phenprocoumon (navn på virkestoffet)
  • Kumariner
  • K-vitamin-antagonister (hemmere)
  • antikoagulanter
  • antikoagulant

Marcumar® tilhører gruppen indirekte handler blod koagulasjonshemmere (medisinsk: indirekte antikoagulantia). I avgrensning til direktevirkende antikoagulantia som heparin griper direkte inn i blod koagulering virkningsmekanismen til Cumarine består av en hemming av dannelsen av blodproppsfaktorer som er nødvendige for koagulering (se nedenfor). Effekten av dem ble oppdaget ved en tilfeldighet i Canada: På 1920-tallet kunne det påvises at den hyppige forekomsten av kraftig, ofte dødelig blødning hos storfe og sau skyldtes deres forbruk av råtnende kløver, som inneholdt store mengder kumarin Dicoumarol, som er produsert under gjæring. Sykdommen, tidligere fryktet som Søt kløver Sykdom, muliggjorde dermed behandlingen av de første pasientene med dikoumarol bare noen få år senere, og ble anbefalt siden 1944 for forebyggende behandling etter en hjerte angrep.

Handelsnavn

Marcumar®

Kjemisk navn

PhenprocoumonMarcumar® brukes blant annet i følgende kliniske bilder: Coumarine / Marcumar® brukes til å behandle bein blodåre blodpropp (trombose) og lunge emboli. Lunge emboli oppstår når en blodpropp i bein vener oppløses, kommer inn i lungene arterien via underordnet vena cava, atrium og ventrikkel til høyre hjerte og blokkerer fartøyet. Dette kan for eksempel skje etter langvarig immobilitet som flyreise eller etter operasjoner etterfulgt av sengeliggende pasienter.

De typiske symptomene på lungene emboli, Hvorav 10% er dødelig i løpet av den første timen, er i alvorlige tilfeller av lungeemboli (såkalt ”fulminant” lungeemboli), et plutselig innfall blod trykk med svimmelhet eller bevisstløshet kan også forekomme: Den rette hjerte, som er ansvarlig for tilførsel av blod til lungene, prøver å pumpe blod inn i lungene mot økt motstand i nedstrøms fartøy forårsaket av tett blodpropp, men som en pumpe designet for lavt trykk overbelastes den og blir utilstrekkelig. Betydningen av coumarineMarcumar® tabletter (medisinsk: oral) i behandlingen av lungeemboli er primært i forebygging av ytterligere lungeemboli. Mekanismen består i hemming av dannelsen av blodkoagulasjon faktorene II, VII, IX og X, som er nødvendige for blodkoagulering.

Enzymet (proteinet) som kreves for produksjon, inaktiveres irreversibelt (ugjenkallelig) av Marcumar®. Enzymer er biologiske katalysatorer som fremskynder kjemiske reaksjoner i kroppen. Oppgaven til enzymet som hemmer av Marcumar® er å akselerere regenereringen av vitamin K, noe som er nødvendig for syntesen av de ovennevnte blodproppsfaktorene og som "konsumeres" i prosessen.

Betydningen av coumarineMarcumar® tabletter (medisinsk: oral) tatt som Marcumar® tabletter i behandlingen av lungeemboli består primært i forebygging av ytterligere lungeemboli. Mekanismen består i hemming av dannelsen av blodkoagulasjon faktorene II, VII, IX og X, som er nødvendige for blodkoagulering. Enzymet (proteinet) som kreves for produksjon, inaktiveres irreversibelt (ugjenkallelig) av Marcumar®.

Enzymer er biologiske katalysatorer som fremskynder kjemiske reaksjoner i kroppen. Oppgaven til enzymet som hemmer av Marcumar® er å akselerere regenereringen av vitamin K, noe som er nødvendig for syntesen av de ovennevnte blodproppsfaktorene og som "konsumeres" i prosessen.

  • trombose
  • Lungeemboli
  • Atrieflimmer
  • Kunstige hjerteventiler
  • Forebygging av hjerteinfarkt
  • Plutselig kortpustethet (medisinsk betegnelse: dyspné) eller akselerert puste (takypné)
  • Stikkende smerter i thorax (thorax)
  • Og karakteristisk blodbilde endres (i 95% av alle såkalte embolier D-dimerer kan påvises i blodet, som er fragmenter av kroppens eget protein fibrin.

    De D-dimerer er skapt som en naturlig forsvarsreaksjon i kroppen mot overdreven blodpropp som fører til blodproppdannelse.

Mangel på vitamin K (K står her for "koagulering", medisinsk for "blodpropp") har derfor samme effekt som å ta kumariner. Som svar kan hemring av blodpropp avsluttes når som helst ved inntekt av vitamin K (zB hvis blødning oppstår som en uønsket bivirkning, se nedenfor), da dette da igjen er tilgjengelig for syntese av blodproppsfaktorer.

Koagulering forbedres igjen innen få timer med administrering av Marcumar®. For å oppløse eksisterende blodpropper (trombose), men såkalte fibrinolytika er indikert i stedet for kumarin / Marcumar®. Disse er enzymer som bryter ned fibrinet som dannes under koagulasjonsreaksjonen.

Urokinase, alteplase og streptokinase avledet fra bakterie er eksempler på slike fibrinolytika som administreres akutt i intensivavdelingen som et første tiltak. CumarineMarcumar® brukes også til forebygging av blodproppdannelse i atrieflimmer (VHF). I dette vanligste vedvarende hjertearytmiHvorav 80% er asymptomatisk, atriene trekker seg sammen opptil 400 ganger i minuttet, noe som resulterer i utilstrekkelig utstøting i ventriklene og som en konsekvens en redusert blodstrøm (medisinsk betegnelse: stasis) og økt risiko for dannelse av blodpropp (trombose).

Årsaken til dette er at skjærkreftene i det strømmende blodet stimulerer karveggene til å frigjøre endogene, antikoagulerende stoffer. Hvis stimuleringen ikke finner sted, dannes en vaso-okklusiv trombe. Antikoagulantia dannet av intakte karvegg, slik som nitrogenoksid (NO), kan også administreres terapeutisk for å utvide koronar fartøy i tilfelle en angina pectoris angrep (angina pectoris betyr medisinsk “brystet tetthet ”og refererer til følelsen av tetthet i brystet forårsaket av mangel på oksygentilførsel til hjertet.

Årsaken er nesten alltid aterosklerose av koronararterier, kjent som koronar hjertesykdom, eller kort sagt CHD, dvs. avsetning av fettpartikler i karveggen, som forårsaker betennelse ved innvandring av immunceller og frigjøring av vaskulærskadelige stoffer. Avsetningene i karet reduserer diameteren så mye at ikke nok blod kan strømme gjennom det for å tilføre hjertemuskelen. For behandling av denne sykdommen, som hovedsakelig er forårsaket av for høyt blod kolesterol nivåer, sigarett røyking og høyt blodtrykk, i tillegg til det allerede nevnte NEI, se ovenfor, er såkalte betablokkere også tilgjengelig, som reduserer oksygenbehovet ved å senke hjertefrekvens og hjertets kraft.

I tillegg forlenger betablokkere sykdommens varighet, for eksempel medisiner som ofte administreres metoprolol og bisoprolol (handelsnavn: Belok zok® og bisoprolol), som forlenger avslapping hjertefasen kjent som diastolen, der koronar fartøy er passivt fylt med oksygenrikt blod etter en sammentrekning av den senere slappe hjertemuskelen. På denne måten forbedrer betablokkere oksygentilførselen til hjertet, ikke bare ved å redusere etterspørselen, men også ved å øke oksygentilførselen). Studier med mange pasienter har vist at coumarineMarcumar® forbedrer prognosen for eksisterende koronar hjertesykdom på lang sikt, siden antikoagulasjonshemming fører sjeldnere til f.eks. Fullstendig blokkering av koronararterier og død av hjertemuskelceller (hjerteinfarkt). Slik antikoagulasjon er også nødvendig etter operasjoner som involverer erstatning av hjerteventiler, siden kunstige hjerteklaffer, som fremmed materiale, aktivere koagulasjonssystemet i økende grad, selv om det gjøres forsøk på å minimere denne risikoen ved å bruke nye materialer belagt med antikoagulerende stoffer. En ytterligere anvendelse av CoumarinenMarcumar® er forebygging av tilbakefall (medisinsk: tilbakefallsprofylakse) etter hjerteinfarkt.