Produkter
Eribulin er kommersielt tilgjengelig som en injeksjonsvæske (Halaven). Den ble godkjent i mange land og i EU i 2011. I USA har den blitt registrert siden 2010.
Struktur og egenskaper
Eribulin er tilstede i narkotika som eribulinmesilat (C40H59NEI11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Det er en syntetisk analog av halichondrin B fra den giftige japanske sjøsvampen. Halichondrin B er et komplekst molekyl som kan syntetiseres i 90 trinn.
Effekter
Eribulin (ATC L01XX41) har antimitotiske og antineoplastiske egenskaper. Effektene er basert på inhibering av mikrotubuli-vekstfasen ved binding til tubuliner, noe som fører til inhibering av celledeling og eventuell celledød ved apoptose. Derimot er det ingen påvisbar effekt på mikrotubuli-depolymerisering som med andre midler.
Indikasjoner
- Lokalt avansert eller metastatisk HER2-negativ brystkreft.
- ubrukelig liposarkom ved progresjon etter avansert eller metastatisk stadium kjemoterapi hos voksne.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Eribulin er dårlig biotransformert, så ingen metabolsk interaksjoner forventes. Det kan hemme CYP3A4 og dermed påvirke kinetikken til andre narkotika. Kombinasjon med hemmere av levertransportører (f.eks. OATP, P-gp, MRP) anbefales ikke fordi utskillelse skjer via galle. Indusere som rifampicin, karbamazepin, fenytoinog St. John's wort kan føre til reduksjon i plasmanivået.
Skadevirkninger
Skadevirkninger skyldes først og fremst hemming av celledeling. Den vanligste skadevirkninger inkludere blod telleforstyrrelser (nøytropeni, leukopeni, anemi), nedsatt matlyst, perifer nevropati, hodepinefordøyelsesforstyrrelser (kvalme, diaré, oppkast, forstoppelse), håravfall, ledd og Muskelsmerte, tretthet, svakhet, og feber. Mange andre bivirkninger er mulige.
