fesoterodin

Produkter

Fesoterodine er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter (Toviaz). Den har blitt godkjent i EU siden 2007 og i mange land siden 2008.

Struktur og egenskaper

Fesoterodin (C26H37NEI3, Mr = 411.58 g / mol) er tilstede i narkotika som fesoterodin fumarat. Det er en ester prodrug og blir raskt og fullstendig hydrolysert til sin aktive metabolitt desfesoterodin (tovedeso, 5-hydroksymetyltolterodin). Denne metabolitten er også dannet av CYP2D6 fra tolterodin (Detrusitol), som er godkjent for samme indikasjon.

Effekter

Fesoterodin (ATC G04BD11) er en konkurransedyktig og spesifikk muskarinreseptorantagonist. Full effekt er forsinket innen 2-8 uker. Den potensielle fordelen med fesoterodin over tolterodin er den lavere interindividuelle variasjonen i ester hydrolyse. Faktisk er en ikke ubetydelig andel av befolkningen ikke i stand til å danne den aktive metabolitten fra tolterodin (CYP2D6 dårlige metaboliserere).

Indikasjoner

For behandling av hyperaktiv blære.

Dosering

I følge stoffetiketten. Fesoterodin tas en gang daglig med eller uten mat. Maksimum daglig dose er 8 mg.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Urinretensjon
  • Mage oppbevaring
  • Ubehandlet smalvinklet glaukom
  • Myasthenia gravis
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Samtidig bruk av sterke eller moderate CYP3A4-hemmere hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
  • Shweree ulcerøs kolitt
  • Giftig megakolon

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Fesoterodin hydrolyseres raskt og fullstendig til den aktive metabolitten 5-hydroksymetyltolterodin, som er et substrat for CYP2D6 og CYP3A4. Derfor kan passende CYP-hemmere øke konsentrasjon av metabolitten og forbedre dens effekter og skadevirkninger. Annen antikolinergika, for eksempel trisyklisk antidepressiva, kan øke skadevirkninger. Fesoterodin kan redusere effekten av prokinetics.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer tørr munn, urinveisinfeksjon, dysuri, svimmelhet, søvnløshet, hodepine, tørre øyne, tørr hals, lavere magesmerter, diaré, dyspepsi, forstoppelseog kvalme.