imipenem er en antibiotika. Det aktive stoffet tilhører gruppen karbapenemer.
Hva er imipenem?
imipenem er et bredspektret antibiotika fordi det er effektivt mot mange forskjellige typer bakterie. imipenem er navnet gitt til en antibiotika legemiddel som tilhører karbapenem-underklassen. Karbapenemer betraktes som bredspektret antibiotika fordi de er effektive mot mange forskjellige typer bakterie. De er en del av beta-laktamer og fungerer vanligvis som reserve antibiotika. Disse midlene brukes vanligvis bare når vanlige antibiotika-preparater mislykkes. De brukes nå i økende grad til å bekjempe alvorlige sykehusinfeksjoner. Imipenem produseres semisyntetisk fra tienamycin. Dette naturlige stoffet er produsert av bakterien Streptomyces cattleya. Imipenem er godkjent i Europa siden midten av 1980-tallet. Legemidlet administreres alltid sammen med cilastatin.
Farmakologisk handling
Imipenem er i stand til å drepe bakterie. Antibiotikumet utøver denne effekten ved å hemme samlingen av bakteriecellevegger. Imipenem kan binde seg til proteiner ansvarlig for docking med penicillin i både gramnegative og grampositive bakterier. Penicillin ligner imipenem i sin kjemiske struktur. Et spesielt trekk ved imipenem er at det kombineres med cilastatin. Cilastatin er en enzymhemmere. Innenfor nyrene blokkerer det enzymet dehydropeptidase-I (DHP-I). Dette deltar i fjerningen av imipenem fra kroppen. På denne måten økes virkningen av antibiotika. Noen bakteriearter er imidlertid ufølsomme for imipenem. Mulige årsaker inkluderer svekket tilknytning av antibiotika til penicillin proteiner, svak permeabilitet av den ytre membranen av gramnegative bakteriearter, aktiv fjerning av imipenem fra bakteriene, og tilstedeværelsen av sjeldne enzymer ved hvilken strukturen til antibiotika blir angrepet. Hvis bakteriene er motstandsdyktige mot andre karbapenemer som f.eks doripenem, ertapenem og meropenem, det er vanligvis også motstand mot imipenem. Imipenem skilles i stor grad ut fra organismen via nyrene. Rundt 70 prosent av stoffet skilles ut uendret. De leveren metaboliserer de resterende 30 prosent. Omtrent en prosent av antibiotika utskilles også i avføringen.
Medisinsk anvendelse og bruk
Kombinasjonen av imipenem og cilastatin gis for å behandle barn og voksne for kompliserte infeksjoner i urinveiene, alvorlige lungebetennelse som også kan anskaffes på sykehuset, kompliserte infeksjoner i magen eller bukhinnen, og alvorlige infeksjoner i sener, muskler og hud. I tillegg er imipenem egnet for behandling av infeksjoner som oppstår under eller etter fødselen. Det kan også være nyttig å administrere det til behandling blod forgiftning (sepsis). I motsetning, bruk av karbapenem til hjernehinnebetennelse anses ikke som effektiv. Spekteret av bruk av imipenem dekker gramnegative, grampositive og aerobe bakterier. Imidlertid er det ikke effektivt mot mykoplasma, legionella, MRSA, Enterococcus faecium, Clostridium difficile og Stenotrophomonas maltophilia. Imipenem er bare moderat effektivt mot Pseudomonas. Verken imipenem eller cilastatin kan absorberes via fordøyelseskanalen. Av denne grunn administreres de alltid som en intravenøs infusjon tilberedt av helsepersonell. Det vanlige dose For voksne og ungdom er 500 milligram imipenem og cilastatin gitt seks til åtte timers mellomrom. Hvis pasienten lider av nyre sykdom, den dose kan reduseres.
Risiko og bivirkninger
Flere bivirkninger kan tenkes ved bruk av imipenem og cilastatin. Disse inkluderer primært kvalme, oppkast, diaré, forhøyet leveren enzymer, forstoppelse or betennelse av blod fartøyog et overskudd av umodne blodceller. Noen ganger lav blod press, mangel på hvite blodceller, mangel på alle blodceller, muskler kramperkramper, døsighet, feber, og en økning i blodtall kan også forekomme. Selv psykiske lidelser som forvirring eller vrangforestillinger er innenfor muligheten. Prikingen av infusjonen forårsaker noen ganger rødhet og smerte på injeksjonsstedet. Det er også noen kjente kontraindikasjoner for å ta imipenem. Disse inkluderer overfølsomhet for imipenem, cilastatin eller andre karbapenemer. Nøye vurdering av imipenem administrasjon kreves av legen hvis pasienten lider av hjerne skader eller epileptiske anfall. Disse fremmer anfall eller forvirring. Det samme gjelder hvis leveren sykdom er til stede, da den kan forverres. En studie av gravide pasienter som tar imipenem er ikke utført. Dyreforsøk viste imidlertid skade på avkomene. Derfor brukes imipenem bare under graviditet hvis fordelene for moren oppveier risikoen for barnet sitt. Imipenem anses ikke å være egnet for barn under ett år. Interaksjoner mellom imipenem og annet narkotika kan også forekomme. For eksempel pasienter som tar antiviral ganciclovir samtidig noen ganger led hjerne kramper. Hos epileptikere er det en risiko for at epileptiske anfall bryter ut hvis de tas sammen med valproinsyre. Av denne grunn er leger alltid på utkikk etter et alternativ for antibiotika.
