Produkter
Imipramin var kommersielt tilgjengelig i form av dragees (Tofranil). Den ble utviklet på Geigy i Basel. Det er antidepressant eiendommer ble oppdaget på 1950-tallet av Roland Kuhn ved den psykiatriske klinikken i Münsterlingen (Thurgau). Det ble godkjent i mange land i 1958 som den første aktive ingrediensen i trisyklisk antidepressant gruppe. I 2017 ble den avviklet av Novartis.
Struktur og egenskaper
Imipramin (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) er tilstede som imipramin hydroklorid, en hvit til svakt gul krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann. Det er et dibenzazepin og ble utviklet fra og med klorpromazin. Den aktive -desmetylmetabolitten desipramin er hovedsakelig ansvarlig for gjenopptakshemming av noradrenalin.
Effekter
Imipramine (ATC N06AA02) har antidepressant (humørsvingende), beroligende middel, antinociceptive og antikolinerge egenskaper. Effektene tilskrives primært hemming av gjenopptaket av noradrenalin og, i mindre grad, serotonin inn i presynaptiske nevroner. Imipramin er i tillegg en antagonist ved alfa-adreneseptorer og hos serotonin reseptorer. I motsetning til nyere antidepressiva, det er mindre selektivt. Imipramine har en lang halveringstid på 19 timer. Antidepressive effekter er forsinket og oppstår etter en til tre uker.
Indikasjoner
- Depresjon
- Kronisk smerte
- Enuresis nocturna (sengevæting)
Dosering
I følge faglig informasjon. Terapi startes gradvis og dose justeres individuelt. Medisiner tas vanligvis en til tre ganger daglig, uavhengig av måltider. Avviklingen skal skje gradvis.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med MAO-hemmere
- Medfødt forlengelse av QT-intervallet
- Frisk hjerteinfarkt
- Ubehandlet smalvinklet glaukom
- Paralytisk tarmobstruksjon
- Pylorisk stenose
- Akutt urinretensjon
- Forstørrelse av prostata med gjenværende urindannelse
- Akutt rus med alkohol, barbiturater or opioider.
- akutt delirium
- Amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Imipramin er et substrat av CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 og CYP2D6. Det har et høyt potensiale for narkotika interaksjoner, for eksempel med MAO-hemmere, antikolinergika, sympatomimetika, serotonerg narkotika, antihypertensiva, antiarytmika, nevroleptika, og sentral depressiv narkotika.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere tremor, sinus takykardi, EKG-endringer, ortostatisk hypotensjon, rødme, tørr munn, forstoppelseog svetting.
