lapatinib

Produkter

Lapatinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Tyverb). Den har blitt godkjent i mange land siden 2007.

Struktur og egenskaper

Lapatinib (C29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g / mol) er tilstede i narkotika som lapatinibditosylatmonohydrat. Det er en 4-anilin kinazolin som eksisterer som en gul pulver som er lite løselig i Vann.

Effekter

Lapatinib (ATC L01XE07) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene er basert på inhibering av tyrosinkinasene EGFR (epidermal vekstfaktorreseptor) og HER2 (human epidermal reseptor type 2). Det blir også referert til som en dobbel EGFR / HER2-hemmer.

Indikasjoner

For behandling av avansert eller metastatisk brystkreft, når HER2 er overuttrykt og i kombinasjon med capecitabin (prodrug av 5-fluoruracil).

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig minst en time før eller minst en time etter et lett måltid. Legemidlet skal ikke administreres sammen med grapefruktjuice.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Lapatinib har potensiale for legemiddel interaksjoner. Det er et substrat av CYP3A4 og hemmer CYP3A4, CYP2C8, BCRP, P-glykoproteinog OATP1B1. Utgivelsen i mage er avhengig av pH.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer ubehag i fordøyelsen, utslett, hånd-fot-syndrom, tørr hud, søvnløshet, tretthet, slimhinnebetennelse, og smerte i lemmer og rygg.