loperamid er et medikament som tilhører opioidklassen narkotika og brukes til å behandle diaré. Det er på WHO (World Helse Organisasjon) liste over viktige medisiner.
Hva er loperamid?
loperamid er et medikament som tilhører opioidklassen narkotika og brukes til å behandle diaré. Dopet loperamid ble først syntetisert av Paul Janssen for selskapet Janssen Pharmaceutica. Fra et kjemisk synspunkt er loperamid et difenyl-piperidin. Den tilhører gruppen av pseudopioider. Den første kliniske studien med den aktive ingrediensen dukket opp i et amerikansk tidsskrift i 1973. Samme år ble loperamid lansert på markedet og er fortsatt tilgjengelig under handelsnavnet. Imodium. Loperamid har også vært tilgjengelig på det tyske markedet siden 1976. I Tyskland er det den mest solgte reseptfrie medisinen for diaré. Det anbefales for symptomatisk behandling av akutt diaré. Legemidlet administreres oralt og er også inneholdt i noen kombinasjonspreparater sammen med den aktive ingrediensen simetikon. I alle tilgjengelige former er loperamid bare tilgjengelig via apotek.
Farmakologisk virkning
Loperamidhydroklorid binder seg til µ-opioidreseptorer i myenterisk pleksus. Myenterisk pleksus, også kjent som Auerbachs pleksus, krysser nesten hele muskulaturen i mage-tarmkanalen. Det er en del av det enteriske nervesystemet (ENS) og regulerer tarmens peristaltikk. Det regulerer også utskillelsen av fordøyelsessystemet enzymer inn i tarmen. Via µ-opioidreseptorene reduserer loperamid tarmens glatte muskelaktivitet. Spesielt de langsgående og sirkulære musklene i tynntarm er hemmet i deres aktivitet. På grunn av svekket peristaltikk forblir tarminnholdet lenger i tynntarm. Tarminnholdet er således i kontakt med slimhinne av tynntarm over lengre tid, slik at elektrolytter og væsker kan absorberes mer. Avføringen blir mer solid. I tillegg øker loperamid muskelspenningen i den anale lukkemuskelen. Dette resulterer i forbedret fekal kontinent. Siden loperamid ikke kan krysse blod-hjerne barriere, når den ikke opioidreseptorene og er derfor klassifisert som en skamopioid. Loperamid er bare effektivt lokalt.
Medisinsk anvendelse og bruk
De viktigste indikasjonene for bruk av loperamid er diaré av enhver type. Legemidlet tas oralt for reisendes diaré, uspesifikk diaré, diaré assosiert med irritabel tarm syndrom, eller diaré som følge av intestinale peristaltiske lidelser. Under medisinsk tilsyn brukes loperamid også til å behandle diaré forårsaket av cytostatika narkotika eller såkalte proteasehemmere som en del av kjemoterapeutisk behandling. I kombinasjon med den aktive ingrediensen simetikon, administreres loperamid for akutt diaré med magekramper.
Risiko og bivirkninger
Det skal bemerkes at loperamid bare er symptomatisk og derfor ikke tar opp årsaken til diaréen. Selv om det kan bidra til å stoppe tap av væsker og elektrolytter, bør det fortsatt bare tas kort tid hvis det er kjent underliggende tilstand eller parallelt med årsakssammenheng terapi. Loperamid er ikke egnet for behandling av smittsomme diarésykdommer. Disse manifesteres vanligvis av slim, blod or pus i avføringen. Loperamid immobiliserer tarmene og forlenger tarmtransitt. Denne effekten er ønskelig i noen diarésykdommer, men i smittsomme dysenterier forlenger den oppholdstiden til patogener i tarmen. Mens patogener forbli i tarmen, kan de fortsette å frigjøre giftstoffer i tarmen. Dette kan være spesielt farlig i tilfelle infeksjon med enterohemorragisk E. coli (EHEC). Giftstoffene kan forårsake hemolytisk uremisk syndrom (HUS). Loperamid skal heller ikke brukes i akutte episoder av kronisk inflammatorisk tarmsykdom ulcerøs kolitt. Andre kontraindikasjoner inkluderer pseudomembranøs kolitt, bruk av bredspektret antibiotika, og hvilken som helst tilstand der tarmperistaltikk er inhibert patologisk. Disse inkluderer tarmobstruksjon (ileus), megakolon og giftig megakolon. Generelt tolereres loperamid veldig godt. Derimot, magesmerter, kvalmeog forstoppelse kan oppstå på grunn av forstyrrelse av avføring. Magen kan være utstrakt akutt diaré ikke forbedres innen 48 timer etter at du har tatt loperamid, må lege konsulteres. Langvarig bruk bør bare skje etter konsultasjon med legen. Normalt kan ikke loperamid krysse blod-hjerne barriere. Imidlertid, hvis blod-hjerne barriere er svekket, legemidlet kommer inn i hjernen og kan forårsake alvorlige bivirkninger. Imidlertid, i interaksjon med andre legemidler, kan loperamid passere blod-hjerne barriere lettere. Når det tas samtidig med ketokonazol, verapamilog kinidin, kan loperamid forårsake puste vanskeligheter. Interaksjoner kan også forekomme med ritonavir, en HIV-proteinasehemmer. Det skal også bemerkes at loperamid hemmer syresfhingomyelinase (FIASMA). Enhver resulterende dysregulering kan resultere i alvorlig klinisk patologi.
