Metronidazol

Produkter

Metronidazol er kommersielt tilgjengelig i forskjellige doseringsformer for systemisk og aktuell terapi. Denne artikkelen refererer til filmbelagt tabletter (Flagyl og generisk). Legemidlet har blitt godkjent i mange land siden 1960.

Struktur og egenskaper

Metronidazol (C₆H₉N₃O₃, M_r = 171.2 g / mol) er et derivat av imidazol substituert med en nitrogruppe, en metylgruppe og etanol. Den eksisterer som en hvit til gulaktig krystallinsk pulver med en bitter smak som er følsom for lys og lite oppløselig i Vann. Den aktive ingrediensen ble utviklet på Rhône-Poulenc med utgangspunkt i azomycin, et naturlig produkt isolert fra en art på 1950-tallet.

Effekter

Metronidazol (ATC J01XD01) har begge bakteriedrepende egenskaper mot anaerob bakterie og antiparasittiske effekter mot protozoer (encellede organismer). Det er et prodrug som metaboliseres under anaerobe forhold i cellen til nitrosoradikaler som angriper DNA. Dette resulterer i strandbrudd, inhibering av DNA-syntese og celledød. Metronidazol fordeler seg godt til vev og har en halveringstid på 8 timer (6 til 10 timer).

Indikasjoner

• For behandling av infeksjoner med følsomme anaerobe bakterie.
• Tarm- og leveramebiasis (, parasitt).
• trichomoniasis (, parasitt).
• Bakteriell vaginose, Gardnerella vaginalis infeksjoner (, bakterie).
• Lambliasis (giardiasis,, parasitt).

Dosering

I følge faglig informasjon. tabletter tas mellom en til fire ganger om dagen i flere dager. Kort behandling kan gis for noen infeksjoner. En høy dose gis en eller to ganger. Det tyske informasjonsvedlegget anbefaler at du tar tabletter under eller etter måltider. Metronidazol er ikke ment for kontinuerlig behandling. Som regel er varigheten av behandlingen bør ikke overstige 10 dager. Gjentatt behandling bør være så sjelden som mulig. Behandlingsvarigheten har vært begrenset fordi skade på humane kjønnsceller ikke kan utelukkes, og mutagene og kreftfremkallende effekter har blitt observert i dyreforsøk.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Graviditet
• Amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Ingen alkohol skal drikkes eller inntas like før, under eller i minst en dag etter behandlingen, fordi antabuseffekter kan oppstå. Disse inkluderer spyling av hud, kvalme, oppkast, et raskt hjerterytme, hodepine, magekramperog svimmelhet. Den amerikanske narkotikamerket anbefaler til og med en avdragsfri periode på tre dager etter seponering og nevner i tillegg det propylenglykol må også unngås. Annet stoff interaksjoner har blitt beskrevet med vitamin K-antagonister, disulfiramenzymindusere, enzyminhibitorer, litium, ciklosporin, 5-fluoruracilog busulfan.

Skadevirkninger

Mulige bivirkninger, som er sporadiske til vanlige, inkluderer:

• Kvalme, øvre magesmerter, oppkast, diaré, nedsatt matlyst, glossitt, oral mukositt.
• Smak forstyrrelser: Metallsmak, bitter oppstøt.
• Sensoriske forstyrrelser (parestesier).
• Hodepine, svimmelhet, depresjon søvnløshet, svakhet, gangforstyrrelser, forvirring.
• Skin utslett, kløe, rødme.

Metronidazol kan gjøre urinen mørkere. Fagpersoner bør kommunisere dette til pasientene slik at det ikke er usikkerhet.