Produkter
Nitroglycerin er kommersielt tilgjengelig i mange land i form av tyggbar kapsler (Nitroglycerin Streuli). Den aktive ingrediensen ble produsert og brukt medisinsk så tidlig som på 19-tallet.
Struktur og egenskaper
Nitroglycerin or glyserol trinitrat (GTN, C3H5N3O9, Mr = 227.1 g / mol) er et organisk nitrat. Den er nitrert glyserol. Nitroglyserin eksisterer som en oljeaktig væske og er eksplosiv med mindre den er stabilisert med passende hjelpestoffer.
Syntese
Effekter
Nitroglyserin (ATC C01DA02) har vasodilaterende, antihypertensive, antianginal og krampeløsende egenskaper. Det slapper av vaskulær glatt muskulatur så vel som glatt muskulatur i bronkiene, urinveiene, galleblæren, galle kanal, spiserør og tarm. Nitrater er prodrugs med høyt førstepass metabolisme. Effektene skyldes utgivelsen av nitrogenoksid (NO), som slapper av glatt muskulatur. NO stimulerer guanylatsyklase og øker den intracellulære konsentrasjon av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Nitrater er aktive på vener, arterioler, arterier og kranspulsårer og formidler følgende effekter:
- Dilatasjon av blodkar; ved lave doser er dette primært vener, men ved høyere doser er det også arterier
- Senke blodtrykket
- Reduksjon av forhåndslast, reduksjon av blod gå tilbake til hjerte.
- Reduksjon av oksygen forbruk av hjerte muskel.
- Reduksjon av perifer motstand (reduksjon av etterbelastning).
Indikasjoner
Dosering
I følge faglig informasjon. Vanligvis er en kapsel tilstrekkelig til å stoppe et angrep av angina. Kapselen er bitt og innholdet blandet med spytt blir holdt i munn. Den tomme kapslen blir spyttet ut igjen etter at effekten har oppstått. Den aktive ingrediensen kommer raskt inn i blodet gjennom slimhinnen, og effektene oppstår i løpet av to til fire minutter. De kapsler skal ikke svelges på grunn av høye førstepass metabolisme og lav oral biotilgjengelighet. På grunn av effektene på sirkulasjon, inntak gjøres best mens du sitter.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Visse hjerte- og karsykdommer, for eksempel hypotensjon, sirkulasjonssvikt.
- Kombinasjon med fosfodiesterase-5-hemmere slik som sildenafil (Viagra, generiske legemidler).
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Interaksjoner mellom legemidler og legemidler er beskrevet med følgende stoffer:
- Antihypertensiva, alkohol
- Fosfodiesterase-5-hemmere kan føre til et farlig innfall blod trykk og er derfor kontraindisert.
- Andre nitrater, INGEN givere, amylnitritt.
- Dihydroergotamin
- Heparin
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine (nitrathodepine), lavt blodtrykk med rask puls, døsighet, svimmelhet og svakhet.