Produkter
Paracetamol er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter, filmdrasjerte tabletter, smeltetabletter, brusetabletter, som granuler, dråper, sirup, suppositorier, myke kapslerog infusjonsløsning, blant andre (f.eks. Acetalgin, Dafalgan, Panadol og Tylenol). Paracetamol ble ikke godkjent før på 1950-tallet (Panadol, Tylenol), selv om den ble utviklet på 19-tallet. Det har blitt registrert i mange land siden 1959 (Panadol). Paracetamol er fast kombinert med andre aktive ingredienser, for eksempel, kodein, koffein, vitamin C, agenter for det vanlige forkjølelseog tramadol. I angelsaksiske land har den aktive ingrediensen et annet navn - det kalles vanligvis paracetamol.
Struktur og egenskaper
Paracetamol (C8H9NEI2, Mr = 151.2 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Den har en litt bitter smak og er luktfri. De smak kan bli lagt merke til etter svelging. Paracetamol er et acetamid. Det er et derivat av acetanilid, som ble lansert på 1880-tallet som et av de første syntetiske antifebrile midlene (antifebrine). Acetanilid er ikke lenger kommersielt tilgjengelig på grunn av bivirkningene. Paracetamol er også en metabolitt av fenacetin, som heller ikke lenger markedsføres.
Effekter
Paracetamol (ATC N02BE01) har smertestillende og febernedsettende egenskaper. I motsetning til NSAIDs, har den liten betennelsesdempende aktivitet og hemmer ikke blodplateaggregasjon. De Virkningsmekanismen har ennå ikke blitt endelig belyst. En sentral hemming av prostaglandinsyntese er involvert. Halveringstiden er kort, 2 til 3 timer. Handlingens varighet er bare omtrent 4 til 6 timer.
Biotransformasjon
Paracetamol metaboliseres mye i leveren. Den er hovedsakelig konjugert med glukuronsyre og med svovelsyre og utskilles hovedsakelig i urinen. Spesielt ved høye doser dannes den giftige metabolitten -acetyl-benzokinoneimin (NAPQI) av CYP2E1 fordi konjugasjonen er mettet. Imidlertid, når terapeutiske doser administreres, kan NAPQI avgiftes med endogent glutation. Hvis konsentrasjonene øker for mye, er paracetamol det leveren giftig på grunn av NAPQI-dannelse (se nedenfor).
Indikasjoner
For symptomatisk behandling av feber og mild til moderat smerte. Mulige indikasjoner inkluderer for eksempel (utvalg):
- Hodepine, migrene
- Tannpine
- Muskel- og leddsmerter, leddgikt
- Smerter etter skade eller kirurgi
- Feber og smerter forbundet med influensa eller forkjølelse
Dosering
I følge stoffetiketten. Voksne tar 500 mg til 1000 mg oralt, opp til maksimalt fire ganger daglig. Et intervall på 4 til 8 timer bør tillates mellom individuelle doser (vanligvis 6 timer). Denne informasjonen refererer til voksne. For barn er dosering basert på kroppsvekt. Doseringsintervallet er lengre ved 6 til 8 timer. Ta etter måltider kan forsinke handlingens begynnelse. På den andre siden, handlingens begynnelse kan være tidligere etter administrasjon av prokinetikk som domperidon or metoklopramid. Effekten oppstår også raskere med brusetabletter. Den 1 g tabletter er store og kan være vanskelig å svelge. De kan deles i to halvdeler og tas kort etter hverandre. Andre doseringsformer er også tilgjengelige.
Misbruk
Paracetamol misbrukes i høye doser for selvmord på grunn av dets leveren-toksiske egenskaper. Dette frarådes sterkt ikke bare fordi den døende er uutholdelig og varer i flere dager. Den aktive ingrediensen er også inneholdt i faste kombinasjoner sammen med opioider, som brukes som rusmidler. Overdosering av slike preparater utgjør en risiko.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig leverfunksjon, akutt hepatitt, dekompensert aktiv leversykdom.
- Meulengracht sykdom
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Andre legemidler som inneholder paracetamol, bør ikke gis samtidig for å redusere risikoen for overdosering. Forkjølelse spesielt medisiner inneholder "skjult" paracetamol. Flere stoffer interaksjoner er kjent. Disse inkluderer (utvalg):
- Lever giftig narkotikaenzymindusere og alkohol kan øke levertoksisiteten.
- Paracetamol kan styrke effekten av antikoagulantia.
Skadevirkninger
Skadevirkninger er generelt sjeldne. De inkluderer en økning i leveren enzymer, blod telle endringer, overfølsomhetsreaksjoner, hud reaksjoner og gastrointestinale forstyrrelser. Skin reaksjoner kan være alvorlige og livstruende. Paracetamol tolereres vanligvis bedre enn ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika (NSAIDs).
Overdosering og levertoksisitet
Tar 5 til 10 g acetaminophen som en enkelt dose kan forårsake alvorlig lever og nyre skade og død. Hos barn er den dose er lavere. Risikofaktorer er:
- Alder: barn, eldre
- Leversykdom
- Kronisk alkoholmisbruk
- Kronisk underernæring, spiseforstyrrelser (tomme glutationbutikker).
- Enzyminduserende medisiner
Forgiftning rapporteres regelmessig. Aktivt kull og N-acetylcystein brukes som motgift.
